candesartan الاسم العلمي
كانديسارتان سيليكسيتيل هو مركب أولي مناسب للاستعمال عن طريق الفم يتحول سريعا للمركب النشط كانديسارتان عن طريق خضوعه لعملية تحلل كاملة بالماء أثناء الامتصاص في الجهاز الهضمي
كانديسارتان هو مضاد لمستقبلات أنجيوتنسن 2 ذو اختيار عظيم الانتقاء وطويل الأمد للمستقبلات
AT1
حيث يرتبط بها ارتباط محكم وينفصل عنها ببطىء ونتيجة لاغلاق المستقبلات يتم منع أي نشاط انقباضي ناتج عن الأنجيوتنسن 2
كانديسارتان لايرتبط ولايغلق مستقبلات الهرمونات والقنوات الأيونية المعروفة بأهميتها لتنظيم عمل القلب
يعمل الدواء على تخفيض ضغط الدم المرتفع عن طريق تقليل مقاومة جدران الأوعية الدموية الطرفية بينما معدل ضربات القلب والنبض وقدرة القلب على الضخ لاتتأثر
الدواء فعال في كل مستويات ارتفاع ضغط الدم وهو يوفر انخفاض هادىء وفعال في ضغط الدم يتناسب طرديا مع الجرعة المعطاة ويستمر لمدة 24 ساعة
ان ارتفاع قيمة نسبة الذروة الى القعر أكبر من 0.8 لتركيز الدواء في الدم يؤكد امكانية اعطائه مرة واحدة يوميا
يمكن استعمال الدواء كعلاج منفرد او مع الأدوية الاخرى المضادة لارتفاع ضغط الدم مثل مدرات البول كمركب الثيازايد و أدوية مغلقات الكالسيوم الخافضة للضغط
للدواء نفس الفعالية عند المرضى بغض النظر عن العمر والجنس
هذا الدواء يزيد تدفق الدم للكليتين ويحافظ او يزيد معدل الفلترة بينما يخفض الفلترة الجزئية ومقاومة الأوعية الدموية الكلوية
ليس للدواء أي تأثير معاكس على جلوكوز الدم او المواد الدهنية في الدم
مضادات الانجيوتنسن 2 ليس من المحتمل ان تسبب السعال عكس مثبطات الانزيم المحول للأنجيوتنسن
الامتصاص والتوزيع
يتم تنشيط الدواء بشكل كامل وسريع عن طريق تحلل الملح العضوي بالماء أثناء الامتصاص في الجهاز الهضمي
المعدل المطلق للتوافر الحيوي حوالي 40% بعد ذوبان الدواء في الفم
متوسط الوقت للازم للوصول الى أعلى تركيز في البلازما هو 3-4 ساعات بعد تناول القرص
تركيز الدواء في البلازما يزداد بطريقة طردية تبعا لزيادة الجرعة ضمن حدود الجرعات العلاجية
الكانديسارتان كثير الارتباط مع بروتين البلازما أكثر من 99% والمقدار الواضح لتوزيع الكانديسارتان هو 0.13 لتر/كغم
الخصائص الحيوية للدواء لاتتأثر بالجنس
المساحة تحت التركيز بالبلازما مقابل منحنى الوقت لاتتأثر بالغذاء
عمليات الأيض والطرد
يتم التخلص من الكانديسارتان دون حصول أي تغيير عليه عن طريق البول والمادة الصفراوية
هناك نسبة ضئيلة جدا يحصل لها أيض في الكبد وينتج عن ذلك مركب غير نشط
متوسط العمر النهائي هو 9 ساعات ولايحصل هناك اي تراكم للجرعات المتعددة
الطرح الكلي من بلازما الدم حوالي 0.73 مل/دقيقة/كغم
طرح الكليتين يساوي حوالي 0.19 مل/دقيقة/كغم
بعد جرعة عن طريق الفم تم فيها وضع علامة اشعاعية على الكربون 14 فان حوالي 33% و 67% من النشاط الاشعاعي الكلي تم استرجاعه في البول والبراز على التوالي
في كبار السن فوق 65 سنة تزداد كلا من
Cmax ,AUC
للكانديسارتان بالمقارنة مع صغار السن ومع ذلك ليس من الضروري تعديل الجرعة لكبار السن
تم ملاحظة زيادتهما وعمر النصف لدى المرضى الذين يعانون من ضعف في وظائف الكليتين مع ذلك ليس من الضروري تعديل الجرعة لذوي الضعف البسيط في وظائف الكلى اما المرضى الذين يعانون من ضعف شديد عندما يكون طرح كرياتينين
اقل من 30 مل/دقيقة/1.73 م^2 من سطح الجسم
فان الخبرة السريرية محدودة وعليه فان الجرعة الاولية المنخفضة 4 ملغم يجب ان تؤخذ بعين الاعتبار وفي المرضى ذوي الضعف القليل الى المعتدل في وظائف الكبد لم يلاحظ اي تغيرات في الخصائص الحيوية للدواء
دواعي الاستعمال
فرط التوتر الشرياني الاساسي ارتفاع ضغط الدم الاساسي بجميع درجاته
علاج هبوط القلب والقصور الوظيفي الانقباضي الأيسر وكعلاج اضافي لمثبطات انزيم تحويل الأنجيوتنسن او عندما يتعذر تحمل مثبطات آيس
الجرعة وطريقة الاستعمال
الجرعة التي ينصح بالمحافظة عليها هي 8 ملغم او 16 ملغم مرة واحدة يوميا و أقصى تأثير خافض لارتفاع ضغط الدم يكتسب خلال 4 أسابيع من بدء العلاج
المرضى الذين يبدأون بـ 8 ملغم ويحتاجون للمزيد من تخفيض ضغط الدم ينصح بزيادة الجرعة الى 16 ملغم
يمكن اعطاء جرعة 16 ملغم كجرعة اولية وهي جيدة الاحتمال
تناول الدواء مرة واحدة يوميا مع او بدون الطعام
جرعة علاج هبوط القلب المبدئية 4 ملغم مرة واحدة يوميا وتتم الزيادة التدريجية المعيارية الى الجرعة المستهدفة التي مقدارها 32 ملغم مرة واحدة يوميا او الى أقصى جرعة يمكن تحملها عن طريق مضاعفة الجرعة على فترات لايقل منها عن اسبوعين
موانع الاستعمال
فرط الحساسية
الحمل حيث يسبب استخدام مثبطات النزيم المحول للانجيوتنسن خلال الثلث الثاني والثالث من فترة الحمل ضرر للاجنة والاطفال حديثي الولادة
الرضاعة
المحاذير
المرضى ذوي النقص الخطير في حجم محتوى الأوعية الدموية مثل المرضى الذين يتلقون جرعات عالية من مدرات البول تحصل حالة هبوط غير سوي في ضغط الدم وبناءا عليه يجب تقويم هذه الحالة قبل اعطاء كانديسارتان
المرضى ذوي تضيق الشريان الكلوي حيث ان لعقاقير الاخرى التي تؤثر على نظام رينين أنجيوتنسن ألدوستيرون مثال مثبطات الانزيم المحول للأنجيوتنسن يمكن ان تزيد مادة اليوريا في الدم والكرياتينين في البلازما
في المرضى ذوي تضيق الشريان الكلوي المزدوج او تضيق الشريان لكلية واحدة على الرغم من عدم وجود إثبات الا انه من المحتمل ان يظهر هذا مع مضادات مستقبلات الانجيوتنسن مثل كانديسارتان
الاحتياطات
اعطاء الدواء مع مدر البول حافظ للبوتاسيوم يؤدي نظريا الى زيادة كمية البوتاسيوم في بازما الدم في حالة ضرورة اعطائهما معا يجب أخذ الاحتياطات اللازمة
يتوجب على الطبيب معرفة ان المريض يتناول كانديسارتان وذلك لاحتمال الاصابة بانخفاض التوتر الشرياني اثناء التخدير والعمليات الجراحية
التفاعلات الدوائية
هايدروكلوروثيازايد
وارفارين
ديجوكسين
موانع الحمل مثل اثينايل ستراديول وليفونور جيستريل
جليبنكلاميد
نيفيديبين
انالابريل
مضادات فرط التوتر الشرياني الاخرى تعزز تأثير كانديسارتان
مدرات البول المجنبة للبوتاسيوم - مكملات البوتاسيوم -بدائل الاملاح المحتوية على البوتاسيوم - الهيبارين وهذه جميعها تسبب زيادة البوتاسيوم في المصل
الليثيوم حيث يسبب كانديسارتان زيادة اعادة امتصاص الليثيوم عند مستوى القنيات الكلوية ممايؤدي الى تسمم بالليثيوم
الأعراض الجانبية
الدوخة والدوار والصداع
ألم الظهر والتهاب المجاري التنفسية
حالات نادرة من ارتفاع انزيمات الكبد والتهاب الكبد - نقصان في خلايا الدم البيضاء - نقصان في الخلايا البيضاء المتعادلات في الدم - فقدان الكريات الدموية المحببة - طفح جلدي وارتكاريا - توذم وعائي - نقص الصوديوم في الدم
فرط الجرعة تسبب هبوط في ضغط الدم وعلاجها يكون بعلاج الاعراض ومراقبة العلامات الحيوية ويجب وضع المريض مستلقيا على ظهره ورأسه منخفضا واذا لم يكن هذا فعالا يجب زيادة مقدار البلازما عن طريق الحقن بالوريد مثل حقن المحلول الملحي
يمكن اعطاء الادوية المنشطة للجهاز الودي
يستبعد احتمال ازالة كانديسارتان عن طريق ديلزة الدم
إن هذا الدواء
مستحضر يؤثر على صحتك واستهلاكه خلافا للتعليمات يعرضك للخطر.
إتبع بدقة وصفة الطبيب وطريقة الإستعمال المنصوص عليها وتعليمات الصيدلاني الذى صرفها لك.
إن الطبيب والصيدلاني هما الخبيران بالدواء وبنفعه وضرره.
لاتقطع مدة العلاج المحددة لك من تلقاء نفسك.
لا تكرر صرف الدواء بدون وصفة طبية.
إحفظ الدواء بعيدا عن متناول الاطفال.
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق