(أزيثرومايسين) هو مضاد حيوي من مجموعة أزالايد، مشتق من أزيثرومايسين (ينتمي إلى مجموعة الماكروليدات). يؤدي أزيثرومايسين مفعوله المضاد للبكتيريا بمنع تكوين البروتينات في البكتيريا الحساسة عن طريق الارتباط بوحدة الريبوزوم الفرعية 50 اس لهذه البكتيريا ويمنع إنتقال البيبتيدات.
يتم إمتصاص أزيثرومايسين بسرعة من القناة الهضمية بعد تناوله عن طريق الفم ويتوزع بشكل كبير خلال الجسم بتوافر حيوي 37%. يصل تركيز أزيثرومايسين في الأنسجة إلى مستويات أعلى من تركيزه في المصل أو البلازما. وجدت تراكيز عالية من أزيثرومايسين في اللوزتين، نسيج الرئتين والبروستات. يطرح أزيثرومايسين بصورة غير متحولة بشكل رئيسي عن الطريق الصفراء.
الفعالية المضادة للجراثيم:
- أزيثرومايسين فعَال ضد البكتيريا سالبة الغرام الهوائية وتشمل هيموفيليس انفلونزا وموراكسيلا كتاراليس.
-أزيثرومايسين فعَال ضد البكتيريا موجبة غرام الهوائية وتشمل ستافيلوكوكس أوريس، ستربتوكوكس اجالاكيتا، -ستربتوكوكس نيمونيا و ستربتوكوكس بيوجينز.
أزيثرومايسين فعَال أيضا ضد كلاميديا تراكوماتيس، ميكوباكتيريم أوڤيام وميكوباكتيريم انتراسيليولار.
دواعي الإستعمال:
يوصف في علاج الحالات التالية:
إنتانات الجهاز التنفسي العلوي وتشمل التهاب الجيوب الأنفية، التهاب البلعوم والتهاب اللوزتين.
· التهاب الأذن الوسطى الحاد.
- إنتانات الجهاز التنفسي السفلي وتشمل التهاب الرئة والتهاب القصبات.
- إنتانات الجلد والأنسجة اللينة غير المعقدة.
- إنتانات الجهاز التناسلي غير المعقدة والتي تسببها كلاميديا ترايكوماتيس أو نيسيريا غونوريا.
- الوقاية والعلاج في مرض ميكوباكتيريم أوڤيام المعقد المنتشر.
الجرعات وطريقة الاستعمال:
يوصى بتناوله قبل الطعام بساعة على الأقل أو بساعتين بعد الطعام.
إنتانات الجهاز التنفسي/ إنتانات الجلد والأنسجة اللينة:
البالغون ومن بينهم كبار السن والأطفال فوق عمر 12 سنة:
تبلغ مقدار الجرعة الكلية 150 ملغم، تعطى كـ 250 ملغم مرتين يومياً لمدة 3 أيام.
الأطفال أكبر من 6 أشهر وأصغر من 12 سنة:
يوصى بإعطاء السائل معلق للأطفال أقل من وزن 45 كغم. يبلغ مقدار الجرعة الاعتيادية 10 ملغم/كغم من وزن الجسم تعطى كجرعة مفردة يوميا لمدة 3 أيام.
لتحضير المعلق:
أقلب القارورة لكي تحرك المسحوق داخلها. أضف كمية الماء الموضحة على القارورة على دفعتين ورج القارورة جيداً للحصول على معلق متجانس. عند تحضير المعلق لأول مرة يترك لمدة خمس دقائق للتأكد من تجانسه تماماً.
الجرعات
الأمراض التي تنتقل عن طريق الجنس (البالغون وكبار السن):
تبلغ الجرعة 1 غرام تعطى كجرعة مفردة.
الوقاية من مرض ميكوباكتيريم أوڤيام المعقد المنتشر:
تبلغ الجرعة الاعتيادية 1200 ملغم تؤخذ مرة أسبوعيا، ويمكن لهذه الجرعة أن تعطى بشكل متزامن مع جرعة ريفابيوتين المعتمدة.
علاج مرض ميكوباكتيريم أوڤيام المعقد المنتشر:
يوصى بإعطاء الدواء كجرعة يومية مقدارها 600 ملغم وتعطى بشكل متزامن مع جرعة موصى بها مقدارها 15 ملغم/كغم من ايثامبيوتول.
موانع الإستعمال:
- حالات فرط الحساسية لمجموعة الماكروليدات من المضادات الحيوية.
- المرضى الذين يعانون من أمراض خطيرة في الكبد.
- الإستعمال المتزامن مع مشتقات الإرغوت.
محاذير الاستعمال:
- ينصح المرضى بوجوب أخذ المضادات البكتيرية والتي تتضمن أزيثرومايسين في علاج الإنتانات البكتيرية فقط؛ لأنها لا تعالج الإنتانات الفيروسية التي تشمل نزلات البرد العادية، وعلى المرضى أيضا إكمال العلاج كما هو موصوف تماما على الرغم من إحتمالية حدوث سن خاصة في بداية العلاج.
- يتم طرح أزيثرومايسين بصورة عامة عن طريق الكبد؛ لذا يجب توخي الحذر عند إعطاء أزيثرومايسين للمرضى الذين يعانون من قصور في وظائف الكبد. لا يوجد معلومات عن إستعمال أزيثرومايسين في المرضى الذين يعانون من قصور في وظائف الكلى؛ لذا يجب توخي الحذر عند وصف أزيثرومايسين لهذه الفئة من المرضى.
- قد ينتج عن الإستعمال طويل الأمد أو المتكرر لأزيثرومايسين -كما هو الحال مع باقي المضادات الحيوية من مجموعة الماكروليدات- نمو كائنات مقاومة لا تتأثر به؛ لذا عند حدوث إنتان مضاعف يجب وقف أزيثرومايسين والبدء بعلاجات أخرى مناسبة.
- يجب توخي الحذر في المرضى الذين يعانون من إطالة في فترة QT، خاصة بعد تسجيل عدم إنتظام في ضربات البطين عند إستعمال المضادات الحيوية من مجموعة الماكروليدات مع هؤلاء المرضى.
الإستعمال خلال فترتي الحمل والإرضاع:
فئة الحمل ب
تم عمل دراسات للتناسل في الجرذان والفئران بجرعات متوسطة السمية إذا ما أعطيت للأم ولكن لم يظهر أي دلائل على وجود ضعف في الخصوبة أو خطر على الجنين بسبب أزيثرومايسين، على أية حال لا يوجد دراسات منظمة وكافية في النساء الحوامل ولأن الدراسات في الحيوانات غير مدللة دائما على ردة الفعل في الإنسان؛ لذا يجب عدم إستعمال أزيثرومايسين خلال فترة الحمل الإ إذا دعت الحاجه لذلك.
من غير المعروف ما إذا كان أزيثرومايسين يفرز في حليب الأم أم لا، ولأن كثير من الأدوية تفرز في حليب الأم يجب توخي الحذر عند تناول أزيثرومايسين في الأم المرضع.
التداخلات الدوائية:
- أزيثرومايسين/مضادات الحموضة أو مثبطات إفراز الحمض المعوي: يجب عدم إستعمال مضادات الحموضة المعدنية بشكل متزامن مع أزيثرومايسين، يجب أن يكون هناك فترة زمنية مقدارها 2 – 3 ساعات بين الإستعمالين. لا يؤثر سيميتيدين على سرعة ومدى إمتصاص أزيثرومايسين؛ لذا يمكن إستعمال سيميتيدين بشكل متزامن مع أزيثرومايسين.
- أزيثرومايسين/القلويدات الإرغوتية: على الرغم من عدم وجود تجربة حتى الآن، إلا أنه لا يمكن إستثناء آثار تضيق الأوعية مع الإضطرابات في الدورة الدموية بالأخص في أصابع اليدين والقدمين، إذا إستعمل أزيثرومايسين بشكل متزامن مع دايهايدروارجوتامين أو القلويدات الإرجوتية اللامائية؛ ولذا يجب تجنب الإستعمال المتزامن لأسباب وقائية.
- أزيثرومايسين/ثيوفيللين: لم تكشف الدراسات السريرية والدراسات في حركية الدواء عن إثبات أي تداخلات دوائية مع ثيوفيللين. قد ذكرت تداخلات دوائية بين ثيوفيللين وبعض الماكروليدات؛ لذا يجب مراقبة المريض بالنسبة للتفاعلات النمطية لإرتفاع مستويات الثيوفيللين عند الإستعمال المتزامن لأزيثرومايسين مع ثيوفيللين.
- أزيثرومايسين/أدوية أخرى متنوعة: من المعروف أن المضادات الحيوية من مجموعة الماكروليدات تتداخل مع تريازولام، سايكلوسبورين وديجوكسين. لا توجد معلومات كافية بالنسبة لأزيثرومايسين، لكن يجب وضع إحتمالية حدوث تداخلات في الإعتبار.في الدراسات التي أجريت على الأشخاص الأصحاء، لم تتأثر مستويات الدم لكاربامازيبين بشكل ملحوظ وكذلك أيضاً بالنسبة لمستقلبه النشط وذلك عند الإستعمال المتزامن مع أزيثرومايسين وكذلك فإنه لا يوجد تأثير متبادل ملحوظ مع مثيل-بردنيزولون.
- أزيثرومايسين/مضادات حيوية أخرى: يجب الأخذ بعين الإعتبار إحتمالية حدوث مقاومة موازية بين أزيثرومايسين والمضادات الحيوية من مجموعة الماكروليدات (مثل أريثرومايسين) وكذلك لينكومايسين وكليندامايسين؛ لذا لا ينصح بالإستعمال المتزامن لعدة أدوية من هذه المجموعة. التسارع البطيني والرجفان البطيني.
الأعراض الجانبية:
- معظم الأعراض الجانبية التي تم تسجيلها كانت خفيفة الى متوسطة الحدة ويعكس أثرها عند التوقف عن العلاج.
- بشكل عام، إن معظم الأعراض الجانبية التي تظهر في البالغين الذين يتناولون جرعات متعددة وتسجل بشكل كبير عند تناول أزيثرومايسين تكون مرتبطة بالجهاز الهضمي وتتضمن إسهال/براز لين، غثيان وألم البطن.
- -قد تحدث أعراض جانبية ولكن بنسبة 1% أو أقل وتتضمن:أحلام مزعجة وتشوش الفكر، الا أن العلاقة بين هذه التاثيرات ومسبباتها لم تثبت بعد.
1-الجهاز القلبي-الوعائي: خفقان، ألم في الصدر.
2-الجهاز الهضمي: عسر الهضم، إنتفاخ، قيء، تغوط أسود واليرقان بسبب ركود الصفراء.
3-الجهاز التناسلي-البولي: المبيضات، التهاب المهبل والتهاب الكـُلوة.
4-الجهاز العصبي: دوار، صداع، دوخة وأرق.
5-بشكل عام: تعب عام.
6-حساسية: حكة، تحسس ضوئي ووذمة وعائية.
فرط الجرعة:
- إن الأعراض الجانبية الملاحظة في جرعات أعلى من الجرعات الموصى بها كانت مشابهه لتلك في الجرعات العادية.
- عند حدوث فرط للجرعة، يجب إتخاذ الإجراءات العرضية الداعمة وذلك عند الضرورة.
ظروف الحفظ:
أزيثرومايسين 250 كبسولات: يحفظ في درجة حرارة الغرفة بين 15 - 30°م.
أزيثرومايسين15 و 22.5 مل معلق جاف: يحفظ المعلق قبل التحضير في درجة حرارة الغرفة بين 15 - 30ºم. يجب إستعمال المعلق خلال 7 أيام من تاريخ تحضيره إذا حفظ على درجة حرارة الغرفة، وخلال 14 يوما إذا حفظ في الثلاجة.
إن هذا دواء
الدواء مستحضر يؤثر على صحتك واستهلاكه خلافا للتعليمات يعرضك للخطر.
إتبع بدقة وصفة الطبيب وطريقة الإستعمال المنصوص عليها وتعليمات الصيدلاني الذى صرفها لك.
إن الطبيب والصيدلاني هما الخبيران بالدواء وبنفعه وضرره.
لاتقطع مدة العلاج المحددة لك من تلقاء نفسك.
لا تكرر صرف الدواء بدون وصفة طبية.
إحفظ الدواء بعيدا عن متناول الاطفال.
