الإسم التجاري Levaquin
ليفوفلوكساسين هيميهيدرات هو عامل قاتل للبكتيريا واسع الطيف مصنع، وينتمي لمجموعة الفلوروكينولونات.
يقوم بوقف التصنيع الحيوي لـ د ن أ وذلك بالتداخل في عمل المركب الإنزيمي
DNA - جيريز والإنزيم توبوإيزوميراز.
يمتص ليفوفلوكساسين بشكل سريع من القناة الهضمية بعد تناول الجرعة الفموية. يبلغ التوافر الحيوي المطلق تقريباً 100%.
يؤثر الطعام على إمتصاص ليفوفلوكساسين ولكن بشكل طفيف.
يرتبط حوالي 30 – 40% من ليفوفلوكساسين ببروتينات المصل. يصل إلى مرحلة الثبات خلال 3 أيام.
ينفذ بشكل جيد إلى أنسجة العظام، والسائل النفطي وأنسجة الرئة، ولكن نفاذيته إلى السائل المخي الشوكي ضعيفة.
درجة إستقلاب ليفوفلوكساسين ضئيلة جداً والمستقلبان لا يمثلان الإ 5% من كمية الجرعة المطروحة في البول.
يطرح ليفوفلوكساسين ببطء بسبياً (نصف عمر الدواء = 6 – 8 ساعات) ويتم الإطراح أساساً عن طريق الكلى
(أكثر من 85% من الجرعة المعطاة).
إن القصور في وظائف الكلى يقلل من الإطراح والتصفية الكلوية يطيل من نصف عمر الدواء
نصف عمر الدواء هو 27 ساعة عندما تكون تصفية الكرياتينين بين 20 – 40 مل/دقيقة
يظهر ليفوفلوكساسين فاعلية ضد معظم السلالات في الكائنات الدقيقة التالية في تجارب الزجاج والإنتانات السريرية:
جراثيم هوائية موجبة غرام:
- إنتيروكوكس فاساليس (كثير من السلالات الحساسة بشكل متوسط فقط)،
- ستافيلوكوكس اوريس (السلالات الحساسة للميثيسيلين)،
- المكورات العنقودية الجلدية (السلالات الحساسة للميثيسيلين)،
- المكورات العنقودية سابروفايتوكس،
- المكورات العقدية ذات الرئة (التي تتضمن السلالات المقاومة لكثير من الأدوية
MDRSP]*
والسلالات الحساسة للبينيسيللين
- المكورات العقدية بيوجينز.
MDRSP*
(المكورات العقدية ذات الرئة المقاومة متعددة المقاومة): هي سلالات مقاومة لإثنين أو أكثر من المضادات الحيوية التالية: بينيسيللين (الحد الأدنى من التركيز المثبط للنمو ≥ 2 ميكروغرام/مل)، الجيل الثاني من مجموعة سيفالوسبورينات (مثل سيفيروكسيم)، مجموعة الماكروليدات، تيتراسايكللين وترايميثوبريم/سالفاميثيكسازول.
جراثيم هوائية سالبة غرام:
- إنتيروبكتير كلوكيا،
- إيشيريشيا كولاي،
- هيموفيلس إنفلوانزا،
- هيموفيلس بارا إنفلوانزا،
- كلبسيلا الرئوية،
- ليجيونيلا نيوموفيلا،
- موكسيريلا كاتارالس،
- بروتيس ميرابيلاس،
- بسيدومونس إريجينوزا*،
- سيريتيا مارسينسيز،
* كما هي الحال مع باقي الأدوية من هذه المجموعة، فإن بعضاً من سلالات بيسيدوموناس إريجينوزا قد تتطور لتصبح مقاومة بوضوح وسرعة خلال فترة العلاج بإستعمال ليفوفلوكساسين.
جراثيم أخرى:
- مايكوبلازما الرئوية،
- كلامايدوفيليا الرئوية،
يوصف لعلاج الإنتانات التالية والتي تكون بسبب كائنات مجهرية حساسة لليفوفلوكساسين:
- إلتهاب الجيوب الحادة،
- التفاقم الحاد لحالات إلتهاب القصبات المزمن،
- ذات الرئة المكتسب من المجتمع،
- ذات الرئة المكتسب من المستشفى،
- الإنتانات المعقدة في الجهاز البولي بما في ذلك إلتهاب الكُلوة،
- الإنتانات المعقدة في الجلد والنسيج الناعم بسبب ستافيلوكوكس اوريس (السلالات الحساسة للميثيسيلين)، إنتيروكوكس فاساليس، المكورات العقدية بيوجينز أو بروتيس ميرابيلاس.
- إلتهاب البروستات.
- يجب بلع أقراص ليفوفلوكساسين بدون مضغ مع كمية كافية من السائل. يمكن أن تؤخذ الأقراص خلال الوجبات أو بين الوجبات.
- يجب إتباع الجرعة الموصى بها بدقة، ما لم يذكر الطبيب غير ذلك.
- تعتمد الجرعة على نوع وخطورة الإنتان وحساسية الجرثومة المسببة.
الجرعة ومدة العلاج في البالغين الذين يتمتعون بوظائف كلوية طبيعية (معدل تصفية الكرياتينين أكثر من 50 مل/دقيقة):
- إلتهاب الجيوب الحادة: 500 ملغم مرة واحدة يومياً لمدة 10 إلى 14 يوم.
- التفاقم الحاد لحالات إلتهاب القصبات المزمن: 250 ملغم إلى 500 ملغم مرة واحدة يومياً لمدة 7 إلى 10 أيام.
- ذات الرئة المكتسب من المجتمع: 500 ملغم مرة واحدة يومياً أو مرتين يومياً لمدة 7 إلى 14 يوم.
- الإنتانات المعقدة في الجهاز البولي بما في ذلك إلتهاب الكُلوة: 250 ملغم مرة واحدة يومياً لمدة 7 إلى 10 أيام.
- الإنتانات المعقدة في الجلد والنسيج الناعم: 250 ملغم مرة واحدة يومياً أو 500 ملغم مرة واحدة يومياً أو مرتين يومياً لمدة 7 إلى 14 يوم.
- إلتهاب البروستات: 500 ملغم مرة واحدة يومياً لمدة 28 يوم.
الجرعة في المرضى البالغين الذين يعانون من قصور في الوظائف الكلوية (معدل تصفية الكرياتينين أقل أو يساوي 50 مل/دقيقة):
إن هناك ثلاثة أنظمة للمعالجة ينصح بها، وذلك حسب خطورة الإنتان، إعتماداً على معدل تصفية الكرياتينين:
معدل تصفية الكرياتينين
جدول الجرعات
50 – 20 مل/دقيقة
الجرعة الأولى: 250 ملغم يتلوها 125 ملغم / 24 ساعة
الجرعة الأولى: 500 ملغم يتلوها 250 ملغم / 24 ساعة
الجرعة الأولى: 500 ملغم يتلوها 250 ملغم / 12 ساعة
19 – 10 مل/دقيقة
الجرعة الأولى: 250 ملغم يتلوها 125 ملغم / 48 ساعة
الجرعة الأولى: 500 ملغم يتلوها 125 ملغم / 24 ساعة
الجرعة الأولى: 500 ملغم يتلوها 125 ملغم / 12 ساعة
أقل من 10 مل/دقيقة (وتشمل ديلزة الدم و
CAPD*
الجرعة الأولى: 250 ملغم يتلوها 125 ملغم / 48 ساعة
الجرعة الأولى: 500 ملغم يتلوها 125 ملغم / 24 ساعة
الجرعة الأولى: 500 ملغم يتلوها 125 ملغم / 24 ساعة
* ليس هناك داعٍ لجرعات إضافية بعد عملية ديلزة الدم أو الديلزة الصفاقية المستمرة (CAPD).
مجموعات خاصة:
- ليس هناك داع لتعديل الجرعة لدى المرضى الذين يعانون من قصور في وظائف الكبد.
- ليس من الضروري تعديل الجرعة لدى المرضى كبار السن. على أية حال، يجب مراقبة وظائف الكلى لديهم وضبط الجرعات وفقاً لذلك.
موانع الإستعمال:
- المرضى الذين يعانون فرط الحساسية من ليفوفلوكساسين، الكينولات الأخرى أو أي مادة أخرى في المنتج.
- المرضى الذين يعانون من الصرع.
- المرضى الذين يعانون من تاريخ مرضي للإصابة بإضطرابات في الأوتار مرتبطة بتناول الفلوروكينولونات.
- الأطفال أو المراهقين.
- أثناء فترة الحمل والرضاعة الطبيعية.
محاذير الاستعمال:
- كما هي الحال مع باقي الكينولات الأخرى، فإن المرضى المعرضين للإصابة بنوبات إختلاجية، يجب عليهم الحذر الشديد عند إستعمال ليفوفلوكساسين في حالة تناول، العلاج المتزامن، على سبيل المثال.
- إن الإسهال وخاصة عندما يكون شديد، مستمر و/أو دموي، والذي يظهر خلال فترة العلاج بإستعمال ليفوفلوكساسين أو بعده، قد يكون عارض لحدوث إلتهاب القولون الغشائي الكاذب بسبب كلوستدريدوم ديفيسيل. يجب إيقاف تناول ليفوفلوكساسين إذا شُك بحدوث إلتهاب القولون الغشائي الكاذب.
- تم ملاحظة حدوث إلتهاب الأوتار، ولكن بشكل نادر مع الكينولات، مما قد يسبب أحياناً، تمزق الذي يشمل بالأخص وتر العرقوب وقد تحدث هذه الظاهرة غير المرغوبة خلال 48 ساعة من بدء تناول العلاج وقد تكون جانبية. إن كبار السن هم الأكثر عرضة لحدوث إلتهاب الأوتار. إن هذه الإحتمالية قد تزداد لدى المرضى الذين يتناولون ستيرويدات قشرية بشكل متزامن، وخاصة في كبار السن. يجب إيقاف العلاج بإستعمال ليفوفلوكساسين حالاً إذا شُك في حدوث إلتهاب الأوتار ومعالجة الوتر المتضرر وتثبيت الوتر المصاب.
- بما أن ليفوفلوكساسين يطرح بشكل أساسي عن طريق الكلى، فيجب تعديل جرعة ليفوفلوكساسين في المرضى الذين يعانون من قصور في وظائف الكلى.
- يوصى المرضى بعدم تعريض أنفسهم غير المبرر لضوء الشمس القوي أو لأشعة الضوء ما فوق البنفسجية الإصطناعي وعلى الرغم من إن إحتمالية حدوث التحسس الضوئي مع ليفوفلوكساسين نادر الحدوث جداً. يجب إيقاف العلاج بإستعمال ليفوفلوكساسين عند حدوث التحسس الضوئي / التسمم الضوئي.
- كما هي الحال مع بقية المضادات الحيوية، فإن إستعمال ليفوفلوكساسين وخاصة لمدة طويلة قد يؤدي إلى نمو جراثيم غير حساسة. لذلك فإن التقييم المتكرر لحالة المريض أساسي. في حالة ظهور إنتان ثانوي أثناء المعالجة يلزم إتخاذ الإجراءات المناسبة.
- المرضى الذين يعانون من إضطراب في إنزيم جليكوز-6-فوسفات ديهايدروجيناز، كانت كامنة أم حالية، قد يكونو معرضين لتفاعلات حالة للدم عند معالجتهم بإستعمال مضادات حيوية من مجموعة الكينولات. يجب أخذ ذلك في الإعتبار عند إستعمال ليفوفلوكساسين.
- القيادة: قد يسبب ليفوفلوكساسين بعضاً من الأعراض الجانبية مثل الدوخة، الدوار، النعاس وإضطرابات في الرؤية، والتي يمكن أن تمثل خطراً في بعض الظروف مثل قيادة السيارات أو العمل على الآلات.
فئة الحمل ج
الحمل: لا يوجد تجارب كافية ومضبوطة بشكل جيد على المرأة الحامل. لذا يجب عدم إستعمال ليفوفلوكساسين خلال فترة الحمل الإ بعد موازنة الفوائد المرجوه منه على الأخطار المتوقعة على الجنين.
الرضاعة: بناءً على المعلومات المتوفرة عن الكينولات الأخرى والمعلومات المحدودة جداً عن ليفوفلوكساسين، فإنه من المتوقع أن يطرح ليفوفلوكساسين في حليب الإنسان. بسبب الأعراض الجانبية الخطيرة المحتملة من جراء إستعمال ليفوفلوكساسين على الرضع، فيجب أخذ القرار إما بإيقاف الرضاعة الطبيعية أو بإيقاف إستعمال الدواء، أخذاً بيعين الإعتبار أهمية الدواء للأم.
لتجنب التداخلات المحتملة مع الأدوية الأخرى، يجب إخبار الطبيب أو الصيدلاني عن أية من الأدوية المتناولة في الوقت الحالي.
- لا توجد تداخلات مهمة سريرياً مع الطعام. يوصى بعدم تناول المستحضرات المضادة للحموضة التي تحتوي على أيونات ثنائية أو ثلاثية مثل أملاح الحديد والألمنيوم خلال الساعتين اللتين تسبقان أو تتبعان موعد تناول ليفوفلوكساسين لإحتمالية تقليل إمتصاصه. كذلك فإن التوافر الحيوي ليفوفلوكساسين يقل كثيراً إذا أعطي بشكل متزامن مع سكرالفات؛ لذا يوصى بأخذه بعد تناول ليفوفلوكساسين بساعتين على الأقل.
- لم تظهر الدراسات السريرية أي تداخل في حركية الدواء بين ليفوفلوكساسين وثيوفيللين. لكن قد يلاحظ إنخفاض ملموس في الحد الأدنى لعتبة النوبات الإختيلاجية عند تناول الكينولات مع ثيوفيللين أو فنبوفن أو ما يشابهه من مضادات الإلتهاب اللاستيرويدية أو مع الأدوية الأخرى الخافضة لعتبة النوبات الإختلاجية.
يجب توخي الحذر عند تناول ليفوفلوكساسين بشكل متزامن مع أدوية أخرى قد تؤثر على الطرح الأنبوبي الكلوي مثل بروبانسيد وسيماتيدين، بالأخص عند المرضى الذين يعانون من قصور في وظائف الكلى.
- لقد سجلت زيادة في فحوص التجلط
(PT/INR)
و/أو النزف والتي قد تكون شديدة أحياناً لدى المرضى الذين يتناولون ليفوفلوكساسين بشكل متزامن مع مضادات فيتامين ك مثل وارفارين. إذاً لا بد من مراقبة درجة التجلط عند المرضى الذين يتم علاجهم بمضادات فيتامين ك.
- قد ترتبط بعض الكينولات ومن بينها ليفوفلوكساسين بطول في فترة كيو تي والتي تظهر في التخطيط القلبي الكهربائي وحالات غير متكررة من اللانظمية القلبية. تم تسجيل حالات نادرة من
torsades de pointes
في المرضى الذين يتناولون ليفوفلوكساسين. هذه التقارير بشكل عام مرتبطة بالمرضى الذين يعانون من حالات مرضية مترافقة، ولكن العلاقة السببية مع ليفوفلوكساسين غير مثبتة.
من الممكن تقليل إحتمالية حدوث اللانظمية القلبية بمنع الإستعمال المتزامن مع الأدوية الأخرى التي قد تطيل من فترة كيو تي بما في ذلك نقص البوتاسيوم في الدم، تباطىء في ضربات القلب ذو أهمية أو العلاج المتزامن مع صنف 1أ أو صنف 3 من مضادات اللانظمية، بالإضافة إلى ذلك منع إستعمال ليفوفلوكساسين بوجود عوامل مخاطر تسبب بحدوث
torsades de pointes
مثل نقص البوتاسيوم في الدم، تباطىء في ضربات القلب ذو أهمية وإعياء قلبي.
الأعراض الجانبية:
قد تحدث الأعراض الجانبية التالية عند إستعمال ليفوفلوكساسين:
الجهاز الهضمي:
شائعة: غثيان، إسهال.
غير شائعة: فقدان الشهية، قيء، عسر الهضم، ألم في البطن.
نادراً: إسهال دموي قد يكون دليلاً في حالات نادرة جداً على حدوث إلتهاب القولون الداخلي والذي يتضمن إلتهاب القولون الغشائي الكاذب.
نادراً جداً: إنخفاض مستوى السكر في الدم وخاصة لدى المرضى الذين يعانون من مرض السكري.
الجلد والتفاعلات التحسسية:
غير شائعة: طفح جلدي، حكة.
نادراً: الشرى، تشنج القصبات/عسر التنفس.
نادراً جداً: وذمة وعائية (إنتفاخ في الوجه، اللسان، الحلق أو الحنجرة)، إنخفاض ضغط الدم، فرط التحسس الأرجي أو شبه الأرجي، تحسس ضوئي / تسمم ضوئي متوسط الحدة إلى شديد.
حالات منعزلة: طفح فقاعي شديد مثل متلازمة ستيفينز – جونسون، تحلل البشرة النخري السمي والحمامى المتنوعة النازة. في بعض الأحيان، قد يحدث وخاصة مع الجرعة الأولى تفاعلات مخاطية جلدية وفرط التحسس الأرجي أو شبه الأرجي.
الجهاز العصبي:
غير شائعة: صداع، دوار، دوخة وأرق.
نادراً: إكتئاب، قلق، تفاعلات نفسية (مع هلوسة مثلاً)، تنمل، رجفان، إهتياج، إرتباك، إختلاج.
نادرة جداً: ضعف الحس، إضطرابات في حاستي البصر والسمع، إضطرابات في حاستي الذوق والشم.
الجهاز القلبي الدوراني:
نادراً: تسارع في نبضات القلب، إنخفاض ضغط الدم.
نادراً جداً: الصدمة الأرجية أو شبه الأرجية.
حالات منعزلة: طول في فترة كيو تي.
العضلات والهيكل العضمي:
نادراً: ألم المفاصل، ألم عضلي، إضطرابات الأوتار بما في ذلك إلتهاب الأوتار.
نادراً جداً: تمزق الأوتار، ضعف في العضلات والذي قد يكون مهم في حالات المرضى الذين يعانون من وهن عضلي.
حالات منعزلة: تحلل العضلات المخططة.
الكبد والكلى:
شائعة: زيادة في أنزيمات الكبد
(ترانزاميناز ALT وAST).
غير شائعة: زيادة في البيليروبين والكرياتينين في المصل.
نادراً جداً: إلتهاب الكبد وقصور كلوي حاد.
الدم:
غير شائعة: زيادة في كريات الدم الحمضية ونقص في كريات الدم البيضاء.
نادراً: نقص معتدل إلى شديد في عدد كريات الدم المتعادلة وقلة الصفائح الدموية.
نادراً جداً: ندرة كريات الدم المحببة.
حالات منعزلة: فقر دم إنحلالي ونقصان في كريات الدم الشامل.
أخرى:
غير شائعة: وهن، نمو مفرط للفطريات وتطورها لتصبح جراثيم مقاومة.
نادراً جداً: إلتهاب الرئة التحسسي، حمى.
أعراض جانبية أخرى محتملة ومرتبطة بمجموعة الفلوروكينولونات:
نادراً جداً: أعراض خارج السبيل الهرمي وإضطرابات أخرى في التناسق العضلي، إلتهاب الأوعية الدموية مفرط التحسس ونوبات برفيرية في المرضى الذين يعانون من مرض البرفيرية.
فرط الجرعة:
في حالة تناول جرعة مفرطة يجب الإتصال بالطبيب فوراً. قد دلت التجارب السمية لدى الحيوان إن أهم الظواهر المتوقعة في حالة فرط الجرعة الحاد لليفوفلوكساسين هي أعراض عصبية مركزية مثل الإختلاط الذهني والدوخة وإنخفاض الوعي والإختلاجات، كذلك الإضطرابات الهضمية مثل الغثيان وتأكل الغشاء المخاطي. بينما أظهرت التجارب الخاصة بالتأثير الدوائي السريري مع جرعات تزيد عن الجرعات العلاجية طول في فترة كيو تي.
في حالة تناول جرعة مفرطة فإنه يجب إخضاع المريض للمراقبة الدقيقة (وتشمل مراقبة تخطيط القلب) والمباشرة بمعالجة الأعراض. يجب التفكير بإجراء غسل للمعدة وإعطاء مضاد للحموضة لحماية غشاء المعدة في حالة فرط الجرعة عن طريق الفم. ديلزة الدم والديلزة الصفاقية أو الديلزة الصفاقية المستمرة ليس لها فاعلية في إزالة ليفوفلوكساسين من الجسم. لا يوجد ترياق محدد ليفوفلوكساسين.
ظروف الحفظ :
يحفظ حتى30°م.
إن هذا الدواء
مستحضر يؤثر على صحتك واستهلاكه خلافا للتعليمات يعرضك للخطر.
إتبع بدقة وصفة الطبيب وطريقة الإستعمال المنصوص عليها وتعليمات الصيدلاني الذى صرفها لك.
إن الطبيب والصيدلاني هما الخبيران بالدواء وبنفعه وضرره.
لاتقطع مدة العلاج المحددة لك من تلقاء نفسك.لا تكرر صرف الدواء بدون وصفة طبية.
إحفظ الدواء بعيدا عن متناول الاطفال
.
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق