(Bromazepam)

الإسم العلمي (Bromazepam)

الإسم التجاري LEXOPAM® ,Lexotanil®,Octanyl®
دواء برومازيبام

دواء ليكسوتانيل

دواء ليكسوبام

دواء اوكتانيل
(برومازيبام) هو مزيل للقلق ينتمي الى مجموعة البينزوديازيبينات، التي تخفف من القلق، التوتر النفسي والعصبية إذا أعطيت بجرعات منخفضة, ويكون تأثيرها منوماً ومرخياً للعضلات إذا أعطيت بجرعات عالية.




يتم إمتصاص برومازيبام بشكل جيد من القناة الهضمية بعد إعطاءه عن طريق الفم ويصل تركيزه في البلازما الى الذروة خلال ساعتين. يرتبط ببروتينات البلازما بنسبة عالية تصل حتى 70%. يبلغ عمر نصف الطرح لبرومازيبام حوالي 20 ساعة, ويمكن أن يزداد لدى كبار السن.
يتم إستقلاب برومازيبام في الكبد ويطرح بشكل رئيسي في البول على شكل مستقلبات مقترنة غير فعالة.




دواعي الإستعمال:


يوصف بشكل رئيسي لعلاج الحالات التالية:


- الاضطرابات العاطفية: القلق والتوتر النفسي، يستعمل كدواء مساعد في علاج القلق لدى المرضى المصابين بالإكتئاب، التوتر العصبي، عدم الراحة، القلق والتوتر المرتبط بالأرق.


- يستعمل كدواء مساعد في علاج الأمراض التي تشكل أساس الضعف الوظيفي أو النفسي البدني لمختلف أعضاء الجسم والتي نتجت عن القلق والتوتر أو تفاقمت بسببهما مثل أمراض:


* الجهاز القلبي-الوعائي والجهاز التنفسي: ذبحة صدرية كاذبة, قلق بركي, تسارع في ضربات القلب, ارتفاع ضغط الدم لعلة نفسية, عسر التنفس, فرط التهوية.



*الجهاز المعدي-المعوي: كدواء مساعد في علاج القولون العصبي, التهاب القولون المتقرح, آلام شرسوفية (فوق المعدة), تشنجات عضلية, تطبل البطن, إسهال.



* الجهاز التناسلي-البولي: المثانة المتهيجة, التبول المتكرر, عسر الحيض.


* الاضطرابات النفسية-الجسمية الأخرى: حالات آلام الرأس والحساسية الجلدية ذوات المنشأ النفسي.
كما يستعمل لمعالجة حالات القلق والتوتر المرتبطة بمرض عضوي مزمن وكدواء مساعد في العلاج النفسي لحالة العصاب النفسي.






الجرعات وطريقة الإستعمال:

الجرعة القياسية:


- متوسط الجرعة لعلاج المرضى خارج المستشفى: 1.5 - 3 ملغم حتى 3 مرات يومياً.


- الحالات الشديدة، خاصة داخل المستشفى: 6 - 12 ملغم مرتين إلى 3 مرات يومياً.


هذه المقادير هي توصيات عامة، ويجب تحديد الجرعة حسب الحالة. يجب بدء العلاج للمرضى خارج المستشفى بجرعات منخفضة تزداد بالتدريج لتصل الى الحد الأمثل. كما يجب أن تكون مدة العلاج قصيرة قدر الإمكان وبشكل عام يجب أن لا تتعدى مدة العلاج الإجمالية 8 - 12 أسبوعا بما فيها فترة خفض الجرعة التدريجي قبل إيقافه.

لا يستعمل برومازيبام بشكل عام لعلاج الأطفال ولكن إذا لزم الأمر أن يصفه الطبيب، فإن الجرعة تعدل إلى الوزن الأقل لجسم الطفل.

يحتاج المرضى كبار السن والمرضى المصابين بإضطرابات في وظائف الكبد و/أو الكلى إلى جرعات أقل.





موانع الإستعمال:

يمنع إستعمال برومازيبام للمرضى المصابين بـ:
- فرط حساسية معروفة للبينزوديازيبينات.
- قصور تنفسي شديد.
- متلازمة الاختناق أثناء النوم.
- وهن العضلات.
- قصور كبدي شديد (يمكن أن تفاقم البينزوديازيبينات من حالة إعتلال الدماغ الكبدي).





محاذير الإستعمال:

- تجنب إعطاء البينزوديازيبينات للمرضى المعروف عنهم أو المعتقد أنهم مدمنون على تناول الكحول، الأدوية أو المخدرات.



- من المهم أن يكون المريض على دراية بإمكانية حدوث ظاهرة الإرتداد أو ظاهرة الإنقطاع أثناء الإنقطاع عن تناول الدواء. قد تحدث ظاهرة الإنقطاع أيضا أثناء إستبدال أحد البينزوديازيبينات ببينزوديازيبين آخر ذو عمر نصف للطرح أقصر بشكل ملحوظ. لتفادي حدوث ظاهرة الإنقطاع يجب خفض الجرعة تدريجيا قبل إيقاف الدواء لدى جميع المرضى.


- الإستعمال طويل الأمد (حتى بالجرعات العلاجية) قد يؤدي إلى الإعتماد الجسدي. لتقليل خطر الإعتماد، توصف البينزوديازيبينات بعد الإعتبار الدقيق لدواعي الإستعمال كما يجب تناوله لأقصر مدة ممكنة. قد يحدث الإعتماد النفسي أيضا.



- البينزوديازيبينات ليست مناسبة كعلاج رئيسي للأمراض الذهانية. يجب عدم إستعمال البينزوديازيبينات كدواء وحيد لعلاج الإكتئاب أو القلق المصاحب للإكتئاب؛ قد يؤدي ذلك بالمريض إلى الإنتحار.


- يجب توخي الحذر لدى المرضى الذين يعانون من قصور تنفسي مزمن؛ حيث أنهم قد يصابون بخمود التنفس.

- يجب توخي الحذر لدى المرضى الذين يعانون من وهن عضلي.

- قد تضعف القدرة على قيادة المركبات أو تشغيل الآلات.

- هناك تقارير تفيد عن إساءة إستعمال البينزوديازيبينات.




الإستعمال خلال فترتي الحمل و الإرضاع:



فئة الحمل د
لم يثبت بعد مدى سلامة إستعمال برومازيبام في الحمل، لذلك يجب أن لا يوصف برومازيبام أثناء الحمل إلا عند الضرورة الملحة وعند عدم توافر بديل آخر أكثر أمناً.
يتم طرح البينزوديازيبينات في حليب الأم؛ لذلك على الأمهات المرضعات عدم إستعمال برومازيبام.



التداخلات الدوائية:

- الإستعمال المتزامن لبرومازيبام مع أدوية أخرى مؤثرة على الجهاز العصبي المركزي مثل: مضادات الإكتئاب، المنومات، المسكنات المخدرة، مضادات الذهان، مضادات القلق/المهدئات، مضادات الصرع، مضادات الهيستامين المهدئة أو أدوية التخدير قد تزيد من التأثير المهدئ للجهاز العصبي المركزي وتزيد من إحتمالية حدوث خمود للجهاز التنفسي. عند تناول المسكنات المخدرة فإن هناك إحتمالية لإزدياد النشوة والإعتماد النفسي.

- يزداد تأثير برومازيبام مع تناول الكحول.

- قد يقل التأثير العلاجي لليفودوبا بالإستعمال المتزامن لليفودوبا مع البينزوديازيبينات.

- قد يسبب سيسابرايد زيادة عابرة لفاعلية برومازيبام عن طريق زيادة معدل إمتصاصه.


- بالرغم من عدم حدوث تأثير مشابه مع برومازيبام، فإن الأدوية التي تثبط بعض إنزيمات الكبد (خاصة سايتوكروم P450 ) تعمل على زيادة فاعلية البينزوديازيبينات التي تستقلب عن طريق هذه الإنزيمات.





الأعراض الجانبية:


- تعب، دوخة، ضعف عضلي، تبلد الشعور، إنخفاض اليقظة، إرباك، صداع، دوار، هزع وإزدواج البصر. تحدث هذه الأعراض عادة في بداية العلاج وعموماً تختفي مع الإستمرار به.
- الجرعة العلاجية قد تؤدي إلى نسيان لاحق، حيث تزداد خطورته بزيادة الجرعة، قد يصاحب النسيان سلوك غير مناسب.



- قد تظهر حالة من الإكتئاب كان المريض مصاباً بها في السابق مع العلاج ببينزوديازيبينات.


- من المعروف أن تحدث تفاعلات تناقضية غير مألوفة مثل عدم راحة، إهتياج، حدة الطبع، عدوانية، أوهام، نوبات غضب شديدة، كوابيس، هلوسة، تشوش نفسي، سلوك غير مناسب وإضطرابات سلوكية أخرى مصاحبة لإستعمال البينزوديازيبينات والأدوية الشبيهة بالبينزوديازيبينات. يجب إيقاف العلاج فوراً عند حدوث مثل هذه التفاعلات التي تكون أكثر شيوعاً لدى الأطفال وكبار السن.


- هناك تقارير عرضية عن حدوث حالات من إضطرابات هضمية، فقدان الشهوة الجنسية وحدوث تفاعلات جلدية.




فرط الجرعة:


كما في البينزوديازيبينات الأخرى، نادراً ما يكون فرط الجرعة المتعمد أو العرضي لبرومازيبام مهدداً للحياة، إلا إذا إستعمل مثبط آخر للجهاز العصبي المركزي (يشمل الكحول) في الوقت نفسه. يظهر فرط الجرعة للبينزوديازيبينات نفسه على شكل همود في الجهاز العصبي المركزي يتراوح بين الدوار والغيبوبة. في الحالات الخفيفة قد تحدث أعراض مثل الدوار، إرباك، نعاس. عند حدوث فرط للجرعة بنسب أعلى وخاصة عند تزامن تناوله مع أدوية أخرى تؤثر على الجهاز العصبي المركزي، يمكن أن يسبب الهزع، إنخفاض توتر العضلات، إنخفاض ضغط الدم، خمود في التنفس، غيبوبة في حالات نادرة والموت في حالات نادرة جدا.



علاج فرط الجرعة:


في معظم الحالات يكفي مراقبة الوظائف الحيوية وإنتظار إستعادة النشاط. يجب أن يحفز المرضى الواعون على التقيؤ (خلال ساعة). يجب أن يخضع المرضى فاقدوا الوعي لغسل المعدة مع الحفاظ على المجاري التنفسية مفتوحة. يعطى الفحم المنشط لتقليل الإمتصاص المعوي وعند عدم وجود فائدة مرجوة لعمل إفراغ للمعدة. يجب مراقبة تنفس المريض ووظائف القلب لديه. قد يكون فلومازينيل مفيداً كترياق.




ظروف الحفظ:


يحفظ بين 15 - 30°م، بعيداً عن الضوء.




الأشكال الصيدلانية

1.5: كل قرص يحتوي على برومازيبام 1.5 ملغم في عبوات سعة 30 قرصاً.
3: كل قرص يحتوي على برومازيبام 3 ملغم في عبوات سعة 30 قرصاً.
6: كل قرص يحتوي على برومازيبام 6 ملغم في عبوات سعة 30 قرصاً.
عبوات المستشفيات متوفرة أيضاً



أسماء تجارية أخرى
Akamon® (CY, HK, JO, SK)Ansiogen-3® (DO, GT, HN, SV)Ansiosel® (CO)Ansioter® (GT, HN)Anxiocalm® (BE)Anxyrex® (FR)Apo-Bromazepam® (CA)Atemperator® (AR)Benedorm® (AR)Brazepam-3® (ZA)Brazepam-6® (ZA)Bromalex® (PT)BromaLich® (DE)Bromam® (DK)Bromatanil® (AR)Bromatop® (BE)Bromaz 1A Pharma® (DE)Bromazanil® (DE, LU)Bromazemed® (BE)Bromazepam 1A Pharma® (DE)Bromazepam AL® (DE)Bromazepam beta® (DE)Bromazepam® (CL, CO, RO, YU)Bromazepam EG® (BE)Bromazepam-Eurogenerics® (LU)Bromazepam Fada® (AR)Bromazepam Genericon® (AT)Bromazepam GNR® (IT)Bromazepam Heumann® (DE)Bromazepam Lannacher® (AT, RU)Bromazepam L.CH.® (CL)Bromazepam MK® (CR, DO, GT, HN, PA, SV)Bromazepam-neuraxpharm® (DE)Bromazepam-ratiopharm® (BE, DE)Bromazepam Teva® (IT)Bromazephar® (BE)bromazep von ct® (DE)Bromaze® (ZA)Bromidem® (BE, LU)Brozepax® (BR)Calmepam® (RO)Compendium® (IT)Creosedin® (AR)Deptran® (BR)Dermatop® (BR)Docbromaze® (BE)durazanil® (DE)Equisedin® (AR)Estomina® (AR)Finaten® (AR)Gasmol® (AR)Gen-Bromazepam (CA)Gityl® (DE)Lectopam® (CA)Lekotam® (SI)Lenitin® (IL)Lentobis® (AR)Lexatin® (ES)Lexaurin® (CZ, HR, SI)Lexilium® (CY, HR, SI, YU)Lexomil® (FR)Lexopam® (JO, RO)Lexostad® (DE)Lexotan® (AU, BE, BR, CR, DK, DO, GT, HK, HN, ID, IE, IT, LU, MX, PA, PL, PT, RO, RU, SG, SV, TH, ZA)Lexotanil® (AR, AT, BD, CH, CL, CZ, DE, NL, RO)Molival Bromazepam® (AR)neo OPT® (DE)Nervium® (BR)Neurilan® (BR)Neurozepam® (AR)Normoc® (DE)Novazepam® (BR)Novo-Bromazepam (CA)Nu-Bromazepam (CA)Nulastres® (AR)Octanyl® (AR, CO, CR, DO, GT, HN, PA, SV)Placidon® (CL)Quiétiline® (FR)Relaxil® (BR)Sedam® (PL)Sipcar® (AR)Somalium® (BR)Totasedan® (CL)Tritopan® (AR)Uniao Bromazepam® (BR

Paroxetine Hydrochloride

الاسم العلمي (Paroxetine Hydrochloride) 

الاسم التجاري UNIROX®,Paxil CR, Paxil,Seroxat


دواء باروكسيتين

دواء يونيروكس

دواء باكسيل

دواء سيروكسات



(باروكسيتين هايدروكلورايد) هو مثبط إنتقائي فعّال لإعادة إمتصاص السيروتونين ويظن بأن مفعوله كمضاد للإكتئاب وفعاليته في علاج إضطراب الوسواس القهري، إضطراب القلق الإجتماعي (رهبة المناسبات الإجتماعية)، إضطراب القلق العام، إضطراب الضغط الذي يعقب الرضوض وإضطراب الرعب يعود إلى قدرته الإنتقائية على تثبيط إعادة إمتصاص السيروتونين في الوحدات العصبية بالمخ.

لا ينتمي باروكسيتين، كيميائياً، لمضادات الإكتئاب ثلاثية الحلقات، رباعية الحلقات أو لأي من مضادات الإكتئاب الآخرى المتوفرة. يمتلك باروكسيتين إنجذاب ضعيف لمستقبلات مسكرين الكولونية ويمتلك خصائص ضعيفة مضادة للمستقبلات الكولونية. يمتلك باروكسيتين إنجذاب قليل لمستقبلات الفا1، ألفا2 ومستقبلات بيتا الأدرينالية، مستقبلات دوبامين، مثل مستقبلات السيروتونين1، مستقبلات السيروتونين2 ومستقبلات هيستامين. هذا الإفتقار في الإنجذاب مع المستقبلات ما قبل العصبون يمثل الإفتقار لحدوث أعراض همود في الجهاز العصبي المركزي وخصائص تتمثل في إنخفاض الضغط.



الإمتصاص: يمتص باروكسيتين بشكل جيد بعد تناول الجرعة عن طريق الفم ويخضع لعملية المرور الأول الإستقلابي. إن كمية باروكسيتين التي توجد في الدورة الدموية الجهازية أقل من الكمية الممتصة من الجهاز الهضمي وذلك بسبب المرور الأول الإستقلابي. يصل إلى مرحلة الثبات الجهازية بعد 7 إلى 14 يوماً من بدء العلاج ومن الظاهر بأن حركية الدواء لا تتغير مع العلاج طويل الأمد.

التوزيع: يتوزع باروكسيتين بشكل شامل في الأنسجة و1% فقط من باروكسيتين يبقى في البلازما. تقريباً 95% من باروكسيتين يوجد بشكل مرتبط مع البروتين في حالة وجوده بالتراكيز العلاجية. يحدث إنتقال إلى حليب الإنسان ولكن بكميات قليلة.

الإستقلاب: إن المستقلبات الرئيسية لباروكسيتين هي مواد قطبية ومقترنة ناتجة بسبب الأكسدة وإضافة مجموعة المثيل والتي تطرح بسرعة. بسبب إفتقارهم النسبي للفعالية العلاجية، فإنه من المستبعد أن تؤثر على الخواص العلاجية لباروكسيتين. لا يسهم الإستقلاب في تاثير باروكسيتين كمثبط إنتقائي فعال لإعادة إمتصاص السيروتونين بالأعصاب.

طرح: بشكل عام، الطرح البولي من باروكسيتين غير المتحول هو أقل من2% من الجرعة بينما تكون نواتج الإستقلاب ما نسبته 64% تقريباً من الجرعة. يطرح تقريباً 36% من الجرعة في البراز، ومن المحتمل أن يكون خلال الصفراء، ويمثل باروكسيتين غير المتحول أقل من 1% من الجرعة. لذا فإن باروكسيتين يطرح تماماً بواسطة الإستقلاب.

إن طرح نواتج الإستقلاب يكون ثنائي الطور، في البداية يكون بسبب المرور الأول الإستقلابي وبعد ذلك بسيطر عليه بواسطة الطرح الجهازي لباروكسيتين. يتغير عمر الطرح النصفي ولكن بشكل عام يكون يوم واحد تقريباً.






دواعي الإستعمال:




يوصف الدواء لعلاج:



الإكتئاب:

علاج أعراض الإكتئاب بكافة أنواعه، بما في ذلك الإكتئاب الإنتكاسي والشديد والإكتئاب المصحوب بالقلق بعد إستجابة مبدئية مرضية، متابعة العلاج بإستعمال الدواء سيكون ذا أثر فعال في منع معاودة الإكتئاب.




إضطرابات القلق:

- علاج الأعراض ومنع الإنتكاس في مرض إضطراب الوسواس القهري (OCD).

- علاج الأعراض ومنع الإنتكاس في إضطراب الرعب المصحوب أو غير المصحوب برهبة الأماكن المفتوحة.

- علاج إضطراب القلق الإجتماعي (رهبة المناسبات الإجتماعية).

- علاج الأعراض ومنع الإنتكاس في مرض إضطراب القلق العام (GAD).

- علاج إضطراب الضغط الذي يعقب الرضوض.








الجرعات وطريقة الإستعمال:





إضطراب القلق الإجتماعي (رهبة المناسبات الإجتماعية) وإضطراب القلق العام وإضطراب الضغط الذي يعقب الرضوض:


إن الجرعة الموصى بهاهي 20 ملغم يومياً. إن المرضى الذين لا يستجيبون لجرعة 20 ملغم قد يستفيدون من زيادة الجرعة، على أن يتم ذلك تدريجياً وبزيادة مقدارها 10 ملغم حتى تصل إلى حد أقصاه 50 ملغم وذلك بناءً على إستجابة المريض. يجب إن يتم تعديل الجرعة على فترات وأن لا تقل عن أسبوع.



الإكتئاب:


إن الجرعة الموصى بهاهي 20 ملغم يومياً. قد يكون من الضروري في بعض المرضى إلى زيادة الجرعة. على أن يتم ذلك تدريجياً وبزيادة مقدارها 10 ملغم حتى تصل إلى حد أقصاه 50 ملغم وذلك بناءً على إستجابة المريض.



إضطراب الوسواس القهري:




إن الجرعة الموصى بها هي 40 ملغم يومياً. يجب على المرضى البدء بجرعة مقدارها 20 ملغم يومياً ويمكن زيادة الجرعة أسبوعياً بمقدار 10 ملغم. قد يستفيد بعض المرضى من زيادة الجرعة إلى حد أقصاه 60 ملغم يومياً.



إضطراب الرعب:




إن الجرعة الموصى بها هي 40 ملغم يومياً. يجب على المرضى البدء بجرعة مقدار 10 ملغم يومياً ويمكن زيادة الجرعة أسبوعياً بمقدار 10 ملغم وذلك بناءً على إستجابة المريض. قد يستفيد بعض المرضى من زيادة الجرعة إلى حد أقصاه 50 ملغم يومياً. بشكل عام وكما هو معلوم، فإن هناك إحتمال حدوث زيادة في أعراض الرعب أثناء المرحلة الأولى من علاج إضطرابات الرعب؛ لذا يوصى بتناول جرعة إبتدائية أولية منخفضة.







ملاحظات المريض:



يجب بلع الأقراص كاملة بدلاً من مضغها كجرعة واحدة يومياً في الصباح مع الطعام.



كما هو الحال في باقي الأدوية المضادة للإكتئاب, يجب إعادة النظر في جرعة الدواء وتعديلها عند الضرورة وذلك خلال أسبوعين إلى ثلاثة أسابيع من بداية العلاج، وبعد ذلك إن أثبت بأنه مناسب سريرياً.



يجب علاج المرضى لمدة كافية للتأكد من خلوهم من الأعراض. قد تكون هذه المدة عدة أشهر في حالة الإكتئاب وقد تكون أطول في حالة إضطراب الوسواس القهري وإضطراب الرعب.



كما هو الحال في العديد من الأدوية النفسية النشطة، فإنه يجب تجنب وقف العلاج بإستعمال باروكسيتين فجاة. إن نظام تناقص الجرعة التدريجي المستعمل يتضمن تناقص في الجرعة اليومية بمقدار 10 ملغم/يومياً كل أسبوع. عند الوصول إلى جرعة 20 ملغم يومياً، فإنه يجب على المرضى الإستمرار بتناول هذه الجرعة لمدة أسبوع واحد قبل التوقف عن تناول العلاج نهائياً.



يجب مراقبة المرضى لإحتمالية حدوث أعراض عند التوقف عن تناول العلاج نهائياً، بغض النظر عن دواعي الإستعمال التي من أجلها تم وصف باروكسيتين. عند الإمكانية، ينصح بإيقاف العلاج تدريجياً بدلاً من التوقف المفاجيء. إذا ظهرت أعراض لا تحتمل بعد تقليل الجرعة أو عند التوقف عن تناول العلاج نهائياً، فينظر في العودة لإستعمال الجرعة الموصوفة مسبقاَ، ويجوز للطبيب مواصلة تخفيض الجرعة ولكن بمعدل تدرجي أكثر.


لا يوصف باروكسيتين لعلاج الأطفال والمراهقين؛ يستعمل باروكسيتين لعلاج البالغين فقط.


o يحدث إزدياد في تركيز باروكسيتين في البلازما لدى المرضى المسنين. يجب أن تبدأ الجرعة بنفس مقدار الجرعة الإبتدائية للكبار، ويمكن أن تزداد أسبوعياً بمقدار 10 ملغم إلى أن تصل إلى حد أقصاه 40 ملغم يومياً وذلك بناءً على إستجابة المريض.


يحدث إزدياد في تركيز باروكسيتين في البلازما لدى المرضى الذين يعانون من ضعف شديد في وظيفة الكلى (تصفية الكرياتينين أقل من 30 مل/دقيقة) أو بضعف شديد في وظيفة الكبد. تبلغ الجرعة الموصى بها 20 ملغم يومياً. إذا لزم زيادة الجرعة، فيجب أن تقتصر النهاية الدنيا من الحدود العلاجية.





موانع الإستعمال:




فرط الحساسية المعروف لمادة باروكسيتين والسواغات.

يجب عدم إستعمال باروكسيتين بالتزامن مع مثبطات مونو أمين أوكسيديز وذلك خلال أسبوعين من إنهاء العلاج بمثبطات المونوامين أوكسيدايز، ويجب عدم إستعمال هذه المثبطات خلال أسبوعين من وقف العلاج بإستعمال باروكسيتين.



يجب عدم إستعمال باروكسيتين بالتزامن مع ثيوريدازين، كما هو الحال مع الأدوية الآخرى المثبطة للإنزيم الكبدي

CYP450 2D6

، لأن باروكسيتين يمكن أن يرفع من مستويات ثيرويدازين في البلازما. يمكن أن يودي تناول باروكسيتين بمفرده إلى إطالة في فترة QTc وما يصاحبه من إضطرابات خطيرة في النظم البطيني مثل

torsades de pointes

والموت المفاجىء.





محاذير الاستعمال:





لا يوصى بإستعمال باروكسيتين في الأطفال التي تقل أعمارهم عن 7 سنوات وذلك لعدم دراسة مدى أمان وفاعلية الدواء عند هؤلاء.


لم يثبت بعد مدى فعالية باروكسيتين في الأطفال والمراهقين التي تتراوح أعمارهم من 7 إلى 18 سنة، فشلت الدراسات السريرية المراقبة لعلاج الإكتئاب في إثبات فعالية الدواء ولم تدعم إستعمال باروكسيتين في علاج الإكتئاب في الأطفال التي تقل أعمارهم عن 18 سنة، ويعود السبب في ذلك بملاحظة تكرر ظهور أعراض جانبية في دراسات السريرية تتعلق بالإنتحار (محاولات إنتحارية، وأفكار إنتحارية) وعدائية (عدائية مسيطرة، سلوك معارض وغضب في الأطفال والمراهقين الذين عالجوا بواسطة باروكسيتين مقارنة بالذين عالجوا بواسطة دواء وهمي. لا توجد معطيات عن مدى آمان الدواء على الأمد طويل الأجل في الأطفال والمراهقين فيما يتعلق بالنمو، النضوج وتطور الوعي والسلوك.





الحمل والإرضاع


فئة الحمل د

لا يمتلك باروكسيتين تاثير ماسخ أوتاثير إنتقائي سام على الجنين. هناك تقرير لحدوث ولادة مبكرة عند النساء الحوامل والذين تعارضوا لباروكسيتين أو مثبطات إعادة إمتصاص السيروتونين الإنتقائية الآخرى، على الرغم من ذلك، لم تثبت العلاقة السببية مع دواء المعالج.



يجب مراقبة حديثي الولادة لأمهات أستمررن بإستعمال باروكسيتين لمرحلة متأخرة من الحمل، بسبب ورود تقارير لحدوث مضاعفات لدى حديثي الولادة الذين تعرضوا لباروكستين أو أو مثبطات إعادة إمتصاص السيروتونين الإنتقائية الآخرى في الثلث الثالث من الحمل. على أية حال فإنه لم تثبت العلاقة السببية مع إستعمال العلاج الدوائي.



تتضمن نتائج التقارير السريرية: إنخفاض التنفس، إزرقاق، إنقطاع التنفس، نوبات، عدم إستقرار الحرارة، صعوبة في التغذية، قيء، إنخفاض مستوى السكر في الدم، نقص التوتر، فرط التوتر، إزدياد المنعكسات، التصلب، تهيج، إستمرار البكاء ونعاس. في بعض الحالات فإن الأعراض المسجلة كانت توصف على أنها أعراص إنسحابية لحديثي الولادة. تم تسجيل ظهور هذه المضاعفات، في معظم الحالات، إما مباشرة أو قريباً (أقل من 24 ساعة) بعد الولادة.



يجب عدم إستعمال باروكسيتين خلال فترة الحمل الإ بعد موازنة الفوائد المرجوة والمخاطر المتوقعة.

الرضاعة: إن باروكسيتين يعرف عنه أنه يطرح في حليب الأم بكميات صغيرة. لم يلاحظ ظهور علامات لتأثير الدواء على الأطفال. يجب عدم إستعمال باروكسيتين خلال فترة الرضاعة الإ إذا كانت الفوائد المرجوة للأم تبرر الأثار المحتملة على الرضيع.







التداخلات الدوائية:



- الأدوية السيروتينية: كما هو الحال مع أدوية مثبطات إعادة إمتصاص السيروتونين الإنتقائية الآخرى، فإن التناول المتزامن مع الأدوية السيروتينية (تتضمن مثبطات مونو أمين أوكسيديز، ل-تريبتوفان، تريبتان، ترامادول، لينزوليد، مثبطات إعادة إمتصاص السيروتونين الإنتقائية، ليثيوم وسنت جونز وورت-ومستحضرات هايبركوم بيرفوراتم) يمكن أن يؤدي إلى حدوث متلازمة السيروتونين. ينصح بتوخي الحذر والمراقبة السريرية الكثيفة وتطلب عندما تضاف هذه الأدوية لباروكسيتين.




-الإنزيمات التي تستقلب الدواء: إن عملية إستقلاب باروكسيتين وحركيته الدوائية تتأثر بتحفيز أو تثبيط الإنزيمات المسؤولة عن إستقلاب الدواء. إذا تتطلب تناول باروكسيتين بالتزامن مع دواء يعرف عنه بأنه يثبط الإنزيمات المسؤولة عن إستقلاب الدواء، فيجب الأخذ بعين الإعتبار تناول الجرعة بالحد الأدنى من مجال العلاج. ليس من الضروري تعدل جرعة باروكسيتين مع بداية العلاج بالتزامن مع أدوية يعرف عنها بأنها تحفز الإنزيمات المسؤولة عن إستقلاب الدواء (مثل، كاربامازيبين، ريفامبيسين، فينوباربتال، فينيتون). يجب إن يتحكم في إجراء أي تعديل في الجرعة وذلك بناءً على التاثيرات السريرية (قدرة التحمل والفاعلية).




- بروسيكليدين: أن التناول اليومي لباروكسيتين يزيد بشكل ملحوظ من مستويات بروسيكليدين في البلازما. يجب تقليل جرعة بروسيكليدين عند ملاحظة تاثيرات مضادة للمستقبلات الكولونية.



- مضادات التشنج: لم يظهر التناول المتزامن لكاربامازيبين، فينيتون وفالبروات الصوديوم أية تأثيرات على حركية الدواء / مفعول الدواء في المرضى الذين يعانون من الصرع.



- تأثير باروكسيتين المثبط لإنزيم CYP2D6: كما هو الحال مع الأدوية المضادة للإكتئاب ومن بينها مثبطات إعادة إمتصاص السيروتونين الإنتقائية الآخرى، فإن باروكسيتين يثبط إنزيمات الكبد سيتوكروم 450 CYP2D6. أن عملية تثبيط سيتوكروم 450 CYP2D6 قد يؤدي إلى زيادة تركيز البلازما لهذه الأدوية والتي تؤخذ بالتزامن وتستقلب بهذا الإنزيم. هذه تتضمن بعضاً من مضادات الإكتئاب ثلاثية الحلقات (مثل، أميتريبتالين، نورتريبتالين، إميبرامين وديسبرامين)، فينوثيازين مضاد للذهان (مثل، بيرفينازين وثيرودازين)، ريسبيردون، أنواع معينة من الأدوية التي تعالج اللا نظمية القلبية نوع 1c (مثل، بروبافينون وفليكانيد) وميتابرولول.



- CYP3A4: لا يتوقع أن يسبب التناول المتزامن لباروكسيتين مع تيرفينادين، ألبرازولام والأدوية الآخرى التي تعتبر ركيزة للإنزيم CYP3A4 أي خطر. إن الدراسات السريرية بينت أن إمتصاص وحركية باروكسيتين الدوائية لا تتأثر أو تتاثر بشكل محدود بـ:

- الطعام،

- مضادات الحموضة،

-ديجوكسين،

- بروبرانولول،

- الكحول: لا يسبب باروكسيتين إزدياد في الإضطرابات الذهنية والمهارات الحركية التي يسببها الكحول، على أية حال، فلا ينصح بالإستعمال المتزامن لباروكسيتين مع الكحول.





الأعراض الجانبية:





بعض الأعراض الجانبية التالية يمكن تقل شدتها وتكرارها مع الإستمرار في العلاج، ولا تؤدي غالباً إلى إيقاف العلاج:




-إضطرابات الدم والجهاز الليمفاوي:

غير شائعة: نزف غير طبيعي، غالباً في الجلد والأغشية المخاطية (كدمات في المعظم).

نادرة جداً: نقص الصفائح الدموية.




-إضطرابات الجهاز المناعي:

نادرة جداً: تفاعلات حساسية (تشمل شرى، خزب وعائي).




-إضطرابات الغدد الصماء:

نادرة جداً: متلازمة الإفراز غير المناسب للهرمون المانع لإدرار البول (SIADH).




-إضطربات الإستقلاب والتغذية:

عادةً: نقص الشهية.

نادرة: إنخفاض الصوديوم في الدم (غالباً ما تم ملاحظة إنخفاض صوديوم الدم في المرضى كبار السن وأحياناً بسبب متلازمة الإفراز غير المناسب للهرمون المانع لإدرار البول (SIADH).






- إضطرابات نفسية:

عادةً: نعاس وأرق.

غير شائعة: الإرتباك والهلوسة.

نادرة: تفاعلات هوس.

يمكن ـن تكون هذه الأعراض كنتيجة للمرض الذي يتم علاجه.

إضطرابات الجهاز العصبي:

شائعة: دوار، تصلب.

غير شائعة: إضطرابات خارج السبيل الهرمي.

نادرة: تشنج، اللاجلوسية.

نادرة جداً: متلازمة السيروتونين (قد تتضمن الأعراض تهيج، تشوش، تعرق، هلوسة، فرط ردة الفعل، تقلص عضلي، رجفة، تسارع في ضربات القلب والتصلب).

سجلت إضطرابات خارج الهرمي وتضمنت توتر الفم والوجه والتي تحدث بعض الأحيان في المرضى المصابين بإضطرابات حركية مسبقة أو الذين يستعملون أدوية مضادة للذهان.

- إضطرابات العين:



-عادةً: عدم وضوح الرؤية.

نادرة جداً: غلوكوما حادة.




- إضطربات القلب:
غير شائعة: تسارع في ضربات القلب الجيبية.




- إضطرابات وعائية:
غير شائعة: الزيادة والنقصان العابر في ضغط الدم (عادةً في المرضى المصابين بإرتفاع ضغط الدم أو القلق).




- إضطرابات تنفسية، صدرية، منصفية:

عادةً: تثاوب.



-إضطرابات الجهاز الهضمي:

شائعة جداً: غثيان، إمساك، إسهال، جفاف الفم.

نادرة جداً: نزف الجهاز الهضمي.




-إضطرابات الكبد–المرارة:

نادرة: إرتفاع إنزيمات الكبد.

نادرة جداً: أحداث كبدية (مثل، إلتهاب الكبد، وفي بعض الأحيان يكون مرتبط بيرقان و/ أو قصور كبدي).

يجب إيقاف باروكسيتين في حالة إرتفاع في مستويات إنزيمات الكبد وأستمر لفترة طويلة.




- إضطرابات الجلد والأنسجة تحت الجلد:
شائعة: التعرق.

غير شائعة: طفح جلدي.

نادرة جداً: تفاعلات حساسية ضوئية.




-إضطرابات الكلوية والبولية:

غير شائعة: إحتباس البول.





إضطرابات الجهاز التناسلي والثدي:

غير شائعة: ضعف جنسي.

نادرة: زيادة مستوى البرولاكتين في الدم / زيادة إدرار الحليب.





- إضطرابات عامة وحالات مواضع الإعطاء:

شائعة: الوهن.

نادرة جداً: خزب طرفي.






الأعراض التي تظهر عند إيقاف العلاج بإستعمال باروكسيتين:


شائعة: دوار، إضطرابات حسية، إضطرابات في النوم، قلق وصداع.

غير شائعة: إهتياج، غثيان، تصلب، تشوش، تعرق وإسهال.


كما هو الحال مع جميع الأدوية النفسية النشطة، فإن إيقاف باروكسيتين (خاصة بشكل مفاحىء) يمكن أن يؤدي إلى أعراض مثل دوار، إضطرابات حسية (والتي تتضمن تنمل والإحساس بالصدمة الكهربائية)، إضطرابات في النوم (تتضمن أحلام شاذة)، إهتياج أو قلق، غثيان، صداع، تصلب، تشويش، إسهال وتعرق. تكون هذه الأعراض في معظم المرضى خفيفة إلى متوسطة الحدة وتحدد بالشخص. لم يظهر أن مجموعة معينة من المرضى هم أكثر عرضة لهذه الأعراض من غيرهم؛ لذا ينصح عند عدم الحاجة لإكمال العلاج بإستعمال باروكسيتين، يجب الأخذ بعين الإعتبار تقليل الجرعة تدريجياً.






أعراض الجرعة الزائدة


تدل المعطيات المتوفرة على وجود مجال واسع للسلامة. تم تسجيل حالات فرط للجرعة عند تناول جرعات تصل إلى2000 ملغم بشكل منفرد أو بالتزامن مع أدوية أخرى بما في ذلك الكحول.



الأعراض: بالإضافة للأعراض التي ورد ذكرها في الأعراض الجانبية، تم تسجيل أيضاً حدوث قيء، إتساع حدقة العين، حمى، تغيرات في ضغط الدم، صداع، تقلصات عضلية لا إرداية، تهيج، قلق وتسارع في ضربات القلب.

أحياناً، تم تسجيل حدوث أحداث مثل غيبوبة أو تغيرات في التخطيط الكهربائي للقلب، وفي حالات نادرة جداً ظهرت أحداث أدت إلى الوفاة. إلا إن ذلك حدث بشكل عام عند تناول باروكسيتين بالتزامن مع أدوية اخرى تؤثر على الذهن مع الكحول أو بدونه.

العلاج: لا يوجد ترياق محدد ومعروف. يجب أن يشمل العلاج على التدابير العامة المتبعة في التعامل مع فرط الجرعة بسبب أي من مضادات الإكتئاب. قد يؤخر تناول الفحم المنشط ولكن إذا أعطي في وقت مبكر من إمتصاص باروكسيتين.






الحفظ

يحفظ حتى 30°م، في مكان جاف.





الأشكال الصيدلانية


كل قرص مغلف يحتوي على باروكسيتين هايدروكلورايد ما يعادل 20 ملغم باروكسيتين في عبوات سعة 30 قرصاً

buspirone

الإسم العلمي buspirone

الإسم التجاري BuSpar
دواء باسبيرون

دواء باسبار



الإستعمال


هذا الدواء يستخدم لعلاج التوتر وماينتج عنه من أعراض مثل الضغط وعدم الارتياح والدوار واضطراب نبضات القلب




موانع الإستعمال



الحساسية للدواء
استخدام مثبطات ماو خلال 14 يوم
تناول الجريب فروت
أمراض الكبد والكلى





الحمل و الرضاعة


FDA pregnancy category B

فئة الحمل ب
هذا الدواء لايضر الجنين ولكن لايستعمل الا باستشارة الطبيب
لايعطى للمرضع



الجرعات


لاتستخدم الدواء أكثر من 4 أسابيع دون استشارة الطبيب
الجرعات تعطى حسب حالة المريض


5 ملغم 2-3 مرات يوميا
أو
7.5 ملغم مرتين يوميا


الأطفال تحدد الجرعة من قبل الطبيب


كبار السن

5 ملغم 2-3 مرات يوميا






تحذيرات

لاتوقف الدواء فجأة دون استشارة الطبيب





الأعراض الجانبية

أعراض قليلة الخطورة

هذا الدواء يسبب أعراض تضر التفكير وتسبب النعاس تجنب القيادة وتشغيل الآلات
الدوار -اضطراب الرؤيا -الاسترخاء- الغثيان - ألم المعدة - مشاكل النوم -مشاكل التركيز



أعراض خطيرة

الدوار والدوخة الشديدين -اكتئاب المزاج -تصرفات غير عادية -انعدام التوازن







أعراض الجرعة الزائدة

الغثيان -القيء -الدوار -اضطراب الرؤيا -ألم المعدة



التفاعلات الدوائية

MAO inhibitor مثبطات ماو مثل
isocarboxazid (Marplan), phenelzine (Nardil), rasagiline (Azilect), selegiline (Eldepryl, Emsam), tranylcypromine -Parnate)

أدوية البرد والحساسية -مسكنات الألم الأفيونية -المنومات -مرخيات العضلات -مضادات التشنجات -مضادات الإكتئاب


أدوية الأمراض النفسية الأخرى مثل

chlorpromazine (Thorazine), haloperidol (Haldol), mesoridazine (Serentil), pimozide (Orap), or thioridazine (Mellaril)

dexamethasone (Decadron, Hexadrol

erythromycin, Erythrocin

itraconazole (Sporanox), ketoconazole (Nizoral

ritonavir (Norvir

rifampin (Rifadin, Rimactane, Rifater


مضادات حيوية مثل

capreomycin (Capastat), rifampin (Rifadin, Rimactane, Rifater), vancomycin -Vancocin, Vancoled



مغلقات قنوات الكالسيوم خافضات الضغط

diltiazem (Tiazac, Cartia, Cardizem) or verapamil -Calan, Covera, Isoptin, Verelan



مضادات التشنجات مثل


carbamazepine (Carbatrol, Tegretol), phenytoin (Dilantin), phenobarbital -Luminal, Solfoton






الحفظ و التخزين


يحفظ في درجة حرارة الغرفة بعيدا عن الحرارة والرطوبة والضوء