ERYTHROMYCIN
ERYTHROMYCIN
erythromycin ophthalmic
is an antibioticis used to treat bacterial infections of the eyes
Erythromycinis usually active against the following organisms
in vitro and in clinical infections
Streptococcus pyogenes ..group A &hemolytic
Alpha-hemolytic streptococci …..viridans group
Staphylococcus aureus, including penicillinase-producing strains
(methicillin-resistant staphylococci are uniformly resistant to Erythromycin
Streptococcus pneumoniae
Mycoplasma pneumoniae
Haemophilus influenzae
(not all strains of this organism
are susceptible at the Erythromycin concentrations ordinarily achieved)
Treponema pallidum
Corynebacterium diphtheriae
Neisseria gonorrhoeae
Chlamydia trachomatis
Indications and Usage for Erythromycin
For the treatment of superficial ocular infections involving
the conjunctiva and/or cornea caused by organisms
susceptible to Erythromycin.
For prophylaxis of ophthalmia neonatorum due to
N. gonorrhoeae or C. trachomatis.
What is the most important information I should know about erythromycin ophthalmic?
Do not touch the tube opening to any surface, including your eyes or hands. The tube opening is sterile. If it becomes contaminated, it could cause an infection in your eye.
If you wear contact lenses, ask your doctor if you should wear them during treatment. After applying this medication, wait at least 15 minutes before inserting contact lenses, unless otherwise directed by your doctor.
Who should not use erythromycin ophthalmic?
Do not use erythromycin ophthalmic if you have a viral or fungal infection in your eye. It is used to treat infections caused by bacteria only. Erythromycin ophthalmic is in the FDA pregnancy category B. This means that it is unlikely to harm an unborn baby. Do not use erythromycin ophthalmic without first talking to your doctor if you are pregnant. It is not known whether erythromycin ophthalmic passes into breast milk. Do not use erythromycin ophthalmic without first talking to your doctor if you are breast-feeding a baby.
How should I use erythromycin ophthalmic?
Use erythromycin ophthalmic eye ointment exactly as directed by your doctor. If you do not understand these directions, ask your pharmacist, nurse, or doctor to explain them to you.
Wash your hands before using the eye ointment.
To apply the ointment:
Hold the tube in your hand for a few minutes to warm it up so that the ointment comes out easily. Tilt your head back slightly and pull down gently on your lower eyelid. Apply a thin film of the ointment into your lower eyelid. Close your eye and roll your eyeball around in all directions for 1 to 2 minutes. If you are applying another eye medication, allow at least 10 minutes before the next application.
Do not touch the tube opening to any surface, including your eyes or hands. The tube opening is sterile. If it becomes contaminated, it could cause an infection in your eye. Store erythromycin ophthalmic at room temperature away from moisture and heat. Keep the tube properly capped.
What happens if I miss a dose?
Use the missed dose as soon as you remember. However, if it is almost time for your next regularly scheduled dose, skip the missed dose and use the next one as directed. Do not use a double dose of this medication.
What happens if I overdose?
An overdose of this medication is unlikely to occur. If you do suspect an overdose, wash the eye with water and call an emergency room or poison control center near you. If the ointment has been ingested, drink plenty of fluid and call an emergency center for advice.
What should I avoid while using erythromycin ophthalmic?
Use caution when driving, operating machinery, or performing other hazardous activities. Erythromycin ophthalmic may cause blurred vision. If you experience blurred vision, avoid these activities.
If you wear contact lenses, ask your doctor if you should wear them during treatment. After applying this medication, wait at least 15 minutes before inserting contact lenses, unless otherwise directed by your doctor.
Do not use other eye drops or medications during treatment with erythromycin ophthalmic unless otherwise directed by your doctor.
Erythromycin ophthalmic side effects
Serious side effects are not expected to occur during treatment with this medication.
Commonly, some eye burning, stinging, irritation, itching, redness, blurred vision, or sensitivity to light may occur. Continue to use erythromycin ophthalmic and talk to your doctor about any side effects that you experience.
What other drugs will affect erythromycin ophthalmic?
Do not use other eye drops or medications during treatment with erythromycin ophthalmic unless otherwise directed by your doctor.
Drugs other than those listed here may also interact with erythromycin ophthalmic. Talk to your doctor and pharmacist before taking any prescription or over-the-counter medicines.
Where can I get more information?
Your pharmacist has additional information about erythromycin ophthalmic written for health professionals that you may read.
What does my medication look like?
Erythromycin ophthalmic is available with a prescription under several brand and generic names. Ask your pharmacist any questions you have about this medication, especially if it is new to you.
Erythromycin ophthalmic 5 mg per gram ointment
Ilotycin 5 mg per gram ointment
Remember, keep this and all other medicines out of the reach of children, never share your medicines with others, and use this medication only for the indication prescribed.
Every effort has been made to ensure that the information provided by Cerner Multum, Inc. ('Multum') is accurate, up-to-date, and complete, but no guarantee is made to that effect. Drug information contained herein may be time sensitive. Multum information has been compiled for use by healthcare practitioners and consumers in the United States and therefore Multum does not warrant that uses outside of the United States are appropriate,
unless specifically indicated otherwise. Multum's drug information does not endorse drugs, diagnose patients or recommend therapy. Multum's drug information is an informational resource designed to assist licensed healthcare practitioners in caring for their patients and/or to serve consumers viewing this service as a supplement to,
and not a substitute for, the expertise, skill, knowledge and judgment of healthcare practitioners. The absence of a warning for a given drug or drug combination in no way should be construed to indicate that the drug or drug combination is safe, effective or appropriate for any given patient. Multum does not assume any responsibility for any aspect of healthcare administered with the aid of information Multum provides. The information contained herein is not intended to cover all possible uses, directions, precautions, warnings, drug interactions, allergic reactions, or adverse effects. If you have questions about the drugs you are taking, check with your doctor, nurse or pharmacist.
Bacitracin E/O
Bacitracin eye ointment
مضاد بكتيري غير واسع الطيف
®)BACITRACIN (AK-Tracin®, Ocu-Tracin
Bacitracin is a dodecapeptide antibiotic produced
by some strains of Bacillus licheniformis and Bacillus subtilis
مضاد بكتيري , لمعالجة التهاب و الإصابات البكتيرية في العين.
و لكنه مضاد بكتيري غير واسع الطيف, كما الحال في الـ
FUSIDIC ACID
لذلك نجد أن هذا المستحضر خاصة في القطرات العينية ,
يوجد مع مركبات أخرى
لمنع حدوث المقاومة لدى الجراثيم.
الآثار الجانبية
قد تكون الآثار الجانبية قوية و ملحوظة و لا بد من إبلاغ الطبيب بها مثال:
شعور بحرقة و انتفاخ أو حكة شديدة داخل جفن العين ,
أحياناً تعتبر هذه دلائل حدوث التحسس للدواء أو أن الإصابة لم تستجب له.
شعور في انقباض في الصدر , و صعوبة في التنفس.
انتفاخ الشفاه أو الوجه كاملاً.
أما الآثار الجانبية العادية , و لا تحتاج لمراجعة الطبيب:
تشوش الرؤية , و هذا طبيعي خاصة بعد تطبيق المرهم .
تحسس الجلد حول العين .
معلومة للطبيب:
Bacitracin binds to C55-isoprenyl pyrophosphate,
a biphosphate lipid transport molecule that carries
the building blocks of the peptidoglycan bacterial cell wall.
The binding interferes with the enzymatic dephosphorylation
of the C55-isoprenyl pyrophosphate and
prevents peptidoglycan synthesis, thereby inhibiting bacterial cell growth.
ملاحظات يقدمها الصيدلي:
يجب عدم وقف المعالجة بسرعة ,
لأن ذلك سيؤدي غالباً لعودة الإصابة .
نصيحة للمريض:
أخبر طبيبك إن لم تلحظ تحسناً خلال يومين .
المرهم العيني من هذا المركب لا يجوز استخدامه إلا للعين ,
لا توقف الدواء بدون رأي الطبيب, و عليك إتمام الكورس العلاجي بالكامل.
لا تستخدم العدسات اللاصقة منعاً لانتشار ا لعدوى .
التخزين:
Store at room temperature between 15°and 30°C
Protect from light
Aciclovir eye ointment
Aciclovir eye ointment الاسم العلمي
Zovirax e/o الاسم التجاري
يحتوي المرهم العيني على مادة إسيكلوفير وهي مادة مضادة للفيروسات تستعمل لعلاج عدوى الهيربس سيمبلكس حيث تقوم بتثبيط تكاثر الفايروس ومنعه من مهاجمة الخلايا
يتحول إسيكلوفير الى مادة فعالة داخل الجسم والخلايا حيث تقوم هذه المادة الفعالة بتثبيط عمل الانزيم الفايروسي د ن أ بوليميريز
DNA polymerase
حيث يحتاج الفايروس هذا الانزيم لنسخ المادة الوراثية من ر ن أ الى د ن أ وهي عملية ضرورية لتكاثر الفايروس ونموه
بتثبيط عمل الانزيم يمنع الفايروس من التكاثر حيث يقوم جهاز المناعة بالتعامل معه
يستعمل الدواء لعلاج عدوى الهيربس التي تصيب الجزء الأمامي من العين أو القرنية وهو مايسمى
herpes simplex keratitis
يجب تطبيق المرهم 5 مرات يوميا كل 4 ساعات ويجب اكمال العلاج على الأقل 3 أيام بعد الشفاء للتأكد من الشفاء التام
تحذيرات
هذا المرهم للاستعمال العيني فقط
يجب نزع العدسات اللاصقة خلال استعمال الدواء
تجنب القيادة والقيام بالاعمال الخطرة بعد استعمال المرهم لانه قد يسبب ازدواج الرؤيا لديك
اذا كنت تستخدم قطرات أخرى استعمل دائما القطرة أولا ثم المرهم في النهاية ويجب ترك 5 دقائق بينهما
تخلص من المرهم بعد 4 أسابيع من فتح العبوة لانه يكون قد تلوث وهذا ضار لعينيك
موانع الاستعمال
الحساسية للمادة الفعالة
أوقف استعمال الدواء اذا شعرت بأعراض الحساسية
الحمل والرضاعة
هذا الدواء غير ضار بالجنين حيث انه يمتص بشكل قليل عبر الدورة الدموية ولكن يجب ان لايستخدم الا باستشارة الطبيب فقط
ايضا كمية المادة التي تفرز في حليب الثدي قليلة وغير ضارة ولكن يجب اتباع نصيحة الطبيب
الاعراض الجانبية
تهيج العين
الشعور بالوخز والحرقة
التهاب ملتحمة العين مسببة الاحمرار والألم
التهاب الجفون وهذه اعراض نادرة
التفاعلات الدوائية
دائما اترك فترة 5 دقائق بين المراهم والقطرات اذا كنت تستخدم الكثير من هذه الادوية
أدوية أخرى تحتوي نفس المادة الفعالة
Cymex ultra
Lypsyl cold sore cream Soothelip
Virasorb cold sore cream
Zovirax cold sore cream
Zovirax cream
Zovirax tablets/suspension
قطرات العين eye drops
قطرات العين وكيفية إستخدامها
العين
هي اكثر عضو حساس لاي تاثير خارجي
اكثر المشاكل التي تؤثر على العين تتضمن الالتهابات الناتجة عن عدوى
بكتيرية او فيروسية –الجروح-الحروق-الحساسية –وضغط العين
الاشكال الصيدلانية المعروفة لعلاجات العيون هي القطرات والدهون
EYE DROPS AND EYE OINTMENTS
قطرات العيون غالبا ما تخترق
GLOPE propably through the CORNEA
in order to produce their therapeutic effect
بعض قطرات العيون لها تاثير مركزي وليس على العيون فقط
وذلك لامتصاصها من خلال الدورة الدموية الرئيسية وهذا يحدث من خلال
Conjunctival vessels or from the nasal mucosa
after the excess of the preparation has drained down
throug the tear duct
These systemic effects are usually undesirable
When two different eye drops are used in the same time
given dilution and over flow may
occur when one immediately follows the other
In addition to these two dosage forms
there are eye lotions
that are used for the irrigation
of the conjunctival sac they act mechanically to flush out irritants
or foreign bodies as a first aid treatment
طبعا أي شيء يستخدم للعين يجب ان يكون معقم تعقيما شاملا ومختلفا عن أي دواء اخر
Eye preparation SHOULD NEVEER BE USED FOR
MORE THAN 4 WEEKS AFTER OPENING THE CONTAINER
يجب اعلام المريض بانه لا ينصح ابدا بان يستخدم قطرات العيون او الدهون
وهو يرتدي العدسات اللاصقة الا اذا وجد دليل على العبوة بانه يسمح باستخدامها
على العدسات لان بعض المواد الحافظة والادوية تؤدي لاتلاف العدسات داخل العين .
To apply the eye drops
أحياناً يطلب من المريض
رجّ القطرة قليلاً gently
قبل فتحها ,
بعد أن يرجع الرأس للوراء قليلاً و يسحب الجفن السفلي ,
نطبق القطرة دون أن تلامس العين مباشرة داخل الجفن .
ننظر لفوق و تحت حتة يتوزع الدواء بشكل جيد ,
ثم نضغط في زاوية كل عين من الداخل ( قرب الانف)
لمدة دقيقة,
لنمنع الدواء من أن يتسرب لداخل القناة الدمعية .
To apply the ointment
امسك التيوب الذي يحتوي على المرهم بيدك لمدة خمس دقائق كي تجعله دافئاً و يخرج المرهم منه بسهولة ,
نرجع الرأس للوراء و نضع المرهم بلطف داخل الجفن السفلي,
نغلق العين و نجعلها تتحرك في كافة الاتجاهات لمدة دقيقتين ليتوزع فيها المرهم .
ergotamine
الاسم العلمي ergotamine
الأسم التجاري
ميجرانيل- نوميجران- ميتوجرين- سبازموميجران
دواعي الاستعمال
لعلاج نوبات الصداع النصفي الحادة للكبار.
الدواء لا يستعمل في الأطفال.
الجرعة:
2 قرص ا مجم عند بداية نوبة الصداع النصفي, ثم 1-2 قرص بعد حوالي ساعة أو ساعتين علي حسب شدة الحالة.
أقصي جرعة هي 4 أقراص خلال 24 ساعة و لا ينصح بتكرارها قبل مرور أربعة أيام.
لا تتعدي 8 أقراص في الأسبوع الواحد.
كيفية الاستعمال
الدواء يعطي أفضل نتيجة عند استخدامه عند بداية نوبة الصداع النصفي أو في أقرب وقت بعد بدايتها, كما ينصح بوضع المريض في مكان هادئ و منخفض الإضاءة ليهدأ بعد تناول الدواء.
لا تتعدي الجرعة الموصوفة من قبل الطبيب إطلاقاً.
الآثار الجانبية
تنميل في أصابع اليدين و القدمين, غثيان و قئ و ألم بالمعدة, ألم بعضلات الأطراف و ضعف بالساقين. كما قد يسبب إرتفاع في ضغط الدم, ذبحة صدرية, و عدم وصول الدم للأطراف.
إذا شعرت بتنميل أو تخدير في الأطراف أو ظهور بقع حمراء عليها أو ظهور آلام في الصدر, عليك بوقف العلاج فوراً و الإتصال بالطبيب.
موانع الاستعمال:
الحساسية للدواء أو مشتقاته
المصابين بأمراض في الشرايين الطرفية, المصابين بأمراض الشريان التاجي, ضغط الدم المرتفع, خلل في وظائف الكبد أو الكلي, كما لا يستعمل للحوامل و المرضعات.
التفاعلات الدوائية
أريثرومايسين أو أزيثرومايسين أو نفس المجموعة الدوائية قد تسبب ما يعرف بتسمم الأرجوت.
بعض مضادات الفيروسات تزيد من سمية الدواء لذا لا تستعمل.
البروبرانولول و مضادات البيتا: تزيد من التأثير القابض للأوعية الدموية و قد تكون خطراً علي المريض.
كما لا ينصح باستخدامه مع الأدوية الأخري التي تعالج الصداع النصفي مثل: إميجران, سوماجرين, و ميجاتات خلال 24 ساعة
المشروبات المحتوية علي الكافيين مثل الشاي و الفهوة و الكولا: يمكن أن تزيد من إمتصاص الدواء و لذا يجب تجنبها.
تناول الكحوليات: يمكن أن يزيد من الصداع, لذا يجب تجنبه.
التدخين قد يزيد الآثار الجانبية للدواء لذا يفضل تجنبه.
الحمل و الرضاعة
الدواء يمنع استخدامه تماماً للحوامل أو من قد يحملن قريباً.
الدواء يمكن أن يصل من خلال اللبن إلي الطفل لذا لا يجب استعماله لمن ترضع .
الجرعة الزائدة
أعراضها: غثيان, قئ, ضعف القدرة الذهنية, هذيان, صعوبة شديدة في التنفس, نبض سريع و ضعيف, غياب عن الوعي, تشنج الأطراف, تشنجات, صدمة. كما يحدث ضغف وصول الدم للأطراف.
إذا كان المريض واعياً: يمكن إحداث قئ و عمل غسيل معدة. كما يمكن استخدام شربة الملح أو الفحم النشط.
أما إذا كان غائباً عن الوعي: يتم عمل غسيل معدة مع وضع أنبوبة خاصة داخل القصبة الهوائية للحفاظ علي مجري التنفس مفتوحاً.
و يجب الإهتمام بتدفئة الأطراف جيداً و لكن مع عدم تعريضها للحرارة الشديدة مباشرة و يتم علاج باقي الأعراض علي حسب الحالة مثل موسعات الأوعية الدموية( نيتروبروسايد أو برازوسين), ديازيبام لعلاج التشنجات.
احتفظ بالدواء في عبوته الأصلية. احفظه في درجة حرارة الغرفة بعيداً عن الحرارة الزائدة و الرطوبة. لا تخزنه في الحمام.
احفظه بعيداً عن متناول الأطفال.
diclofenac sodium
ديكلوفيناك. اسم الدواء
أسماء أخرى له
أقراص سريعة التأثير: كتافلام- كتافاست- أوفلام- أنتيفلام- بوتافين- أدويفلام- رابيدوس-رابيفلام.
أقراص ممتدة المفعول: فولتارين- أولفين- رومافين- رومارين- دولفين- ديكلوفين- بيبي ريليف.
دواعي الإستعمال
الأقراص سريعة التأثير: تسكين الآلام الحادة البسيطة و المتوسطة مثل ألام الدورة الشهرية, علاج الروماتويد و إلتهاب المفاصل.
الأقراص ممتدة المفعول: العلاج المزمن للروماتويد و إلتهاب المفاصل.
الجرعة في الكبار:
كمسكن و علاج لألام الدورة الشهرية: 50 مجم ثلاث مرات يومياً. أقصي جرعة هي 150 مجم في اليوم الواحد.
لا يجب استعماله لأكثر من 10 أيام بدون إستشارة الطبيب.
الروماتويد: 150-200 مجم يومياً مقسمة علي 4 جرعات( أو 100 مجم من الأقراص ممتدة المفعول)
ألتهاب المفاصل: 100-150 مجم يومياً مقسمة علي 3 جرعات (100 -200 مجم من الأقراص ممتدة المفعول)
كيفية الاستعمال
يفضل أخذ الدواء مع الاكل أو لبن لتجنب أي ضرر علي المعدة.
الآثار الجانبية
حساسية أو هرش, إحتباس السوئل في الجسم, ألم بالمعدة, إمساك, عسر هضم, قرحة أو نزيف بالمعدة. و قد يسبب إرتفاع في إنزيمات الكبد.
في حالات نادرة قد يسبب: هبوط حاد في الكلي, تورم في الأطراف, أنيميا, ضيق نفس, نزيف بالمعدة, أو تليف كبدي.
في حالة حدوث أعراض جانبية شديدة بالمعدة مثل قرحة او ألم بفم المعدة أو براز داكن اللون أو أي أعراض مثل طفح جلدي, هرش, أو تورم واضح يجب إيقاف العلاج و الإتصال بالطبيب فوراً
الدواء قد يسبب دوخة و زغللة و إرتباك لذا يجب الحرص عند قيادة السيارات.
كبار السن أكثر عرضة للإصابة بالأعراض الجانبية للدواء لذا يجب الحرص الشديد و المتابعة المستمرة لحالة المعدة و الكلي.
موانع الاستعمال:
الحساسية للدواء أو مشتقاته أو الأسبرين أو أي من المسكنات الأخري و يعانون من ضيق في التنفس, هرش جلدي عند استعمالها. كذلك يمنع في الثلث الأخير من الحمل.
يستخدم بحذر: لمرضي هبوط القلب, المصابين بالجفاف, إرتفاع ضغط الدم, خلل في وظائف الكبد أو الكلي, تاريخ مرضي عن قرحة المعدة أو المصابين بها في الوقت الحالي أو من يستخدمون مانعات التجلط. كما يستخدم بحذر لمرضي الأزمات الصدرية.
يجب أيقاف الدواء قبل إجراء العمليات الجراحية أو جراحات الفم و الأسنان بفترة كافية منعاً لحدوث مضاعفات.
التفاعلات الدوائية
الدواء يزيد من الآثار الجانبية لكل من: الديجوكسن, ميثوترسكات, سيكلوسبورين, ليثيوم,فينوتوين, الأنسولين, وارفارين, الأسبرين أو الصلفونيل يوريا.
الدواء يقلل من تأثير مدرات البول من نوعية الثيازايد أو الفيوروسيمايد.
أدوية الضغط من مجموعة Beta-blockers الدواء يقلل من التأثير الخافض للضغط لذا يجب تجنب استعمالهما معاً.
يجب تجنب الكحوليات لما لها من تأثير ضار بالمعدة.
الأعشاب: يجب تجنب الثوم, الجنزبيل, الجنكو, الشاي الأخضر, الجنسنج( حيث أن لها تأثير مانع للتجلط)
التعرض للشمس: الدواء قد يزيد من الحساسية للضوء لذا يجب الحرص.
الحمل و الرضاعة
الدواء لا يفضل استعماله أثناء الحمل بشكل عام. إلا أنه يمنع تماماً خلال الثلث الأخير منه حيث أنه قد يسبب مشاكل للطفل و قد يقلل من إنقباضات الرحم.
الدواء قد يصل إلي الطفل من خلال الرضاعة الطبيعة لذا يجب استعماله بحذر.
الجرعة الزائدة
أعراضها: هبوط حاد في الكلي, قئ, دوخة.
العلاج: لا يوجد علاج محدد لها. يتم ملاحظة المريض و يمكن محاولة عمل غسيل معدة أو إحداث قئ أو إعطاء فحم نشط.
إذا نسيب جرعة
قم بأخذ الجرعة المنسية فور تذكرك.
و لكن لا تقوم بأخذ الجرعة المنسية إذا كان ميعاد الجرعة التالية قد قرب. في هذه الحالة اترك الجرعة المنسية و خذ الجرعة التالية في موعدها. لا تقوم بمضاعفة الجرعة.
احتفظ بالدواء في عبوته الأصلية. احفظه في درجة حرارة الغرفة بعيداً عن الحرارة الزائدة و الرطوبة. لا تخزنه في الحمام.
احفظه بعيداً عن متناول الأطفال.
Salicylates
الساليسيلات Salicylates
تشتمل هذه الفئة من الأدوية على مجموعة من المركبات المسكنة للألم الناجم عن التنبيهات المحدثة للألم في المحيط وتدعى أيضاً بمسكنات الألم المحيطية غير المورفينية
تتميز عن المركبات المورفينية بأنها :
لا تحدث النوم .
غير محدثة للإدمان .
ليس لها تأثير على الكيان النفسي .
ليس لها تأثير مزيل للآلام الحشوية العميقة .
تصنف مسكنات الألم المحيطية إلى أربع فئات :
--------------------------------------------------------------------------------
–الساليسيلاتSalicylates:
التعريف والبناء :
مجموعة من المركبات أساس بنائها حمض الساليسيليك والذي يتم الحصول عليه من مادة غليكوزيدية ( شبه سكرية ) تعرف باسم ساليسين ويتم الحصول عليها من قشور جذع شجرة الصفصاف Salix album وتعرف هذه الشجرة أيضاً بـ Willow Bark وقد أمكن اشتقاق عدة مركبات من حمض الساليسيليك هي حمض الخل الصفصافي ASA المعروف تجارياً باسم الأسبرين وصوديوم ساليسيلات وساليسيليك أميد .
--------------------------------------------------------------------------------
حمض الخل الصفصافي( Acetyl Salicylic Acid (A.S.A :
الطاقة الإنتاجية والاستهلاك اليومي :
يقدر أن ما ينتجه العالم سنوياً من هذا المركب يقارب 10000-20000 طن سنوياً ، فهي أكثر مادة تصنع في العالم أما الاستهلاك اليومي فيزيد عن 200 مليون حبة يومياً .
--------------------------------------------------------------------------------
الحرائك الدوائية :
يتميز حمض الخل الصفصافي بأن له بناءً حمضياً Pka = 3.5 ولذلك فهو يمتص بشكل رئيسي من المعدة ومن الجزء العلوي للأمعاء ( في المعدة = PH 1.2-3 ، في القطعة الثانية من العفج = PH 4.2) بعدها يتوزع وينتشر في الجسم حيث يبلغ حجم التوزع 0.1-0.35 لتر/كغ .ويصل للتركيز الأعظمي بعد ساعتين .
قوة ارتباطه مع بروتينات البلازما ( خاصة الألبومين ) متوسطة 50-60% .
أما بالنسبة للاستقلاب فيخضع استقلابه لنظام الصفر الحركي ( أي تستقلب كمية محددة من الدواء خلال زمن محدد ) وبالتالي فهو يعتمد على كمية الجرعة .
ففي حال إعطاء 300-600 ملغ من ASA يقدر ½ t له بـ 3-3.5 ساعة أما عند إعطاء 1 غ فإن ½ t يصبح 5 ساعات وعند إعطاء 2-3 غ يصبح ½ t = 9 ساعات ووسطياً عند إعطاء 1.5-2 غ يصبح نصف العمر = 7-8 ساعات .
يقدر أن ما يستقلب من الساليسيلات في الساعة الواحدة 150-200 ملغ وسطياً .
يستقلب ASA في الكبد وفق طرق عديدة :
حيث يمكن أن يتحول إلى حمض الساليسيليك أو حمض الجنتسيك أو أن يقترن مع حمض الغلوكورونيك أو حمض الغليسين ……
وبشكل عام ينطرح ASA عن طريق البول بشكله الحر أو على شكل مستقلبات مختلفة .
يبلغ التركيز العلاجي الفعال ( الرصد الدوائي أثناء العلاج T.D.M ) حوالي 150-300 ميكروغرام في كل 1 مل بلازما .
--------------------------------------------------------------------------------
التأثيرات الدوائية وآلية التأثير :
1- التأثير المسكن للألم :
يتميز ASA بقدرته على تسكين الآلام متوسطة الشدة والناجمة عن التفاعل الالتهابي ( تحرر العوامل الملهبة مثل البروستاغلاندينات – هيستامين – سيروتونين – برادي كينين ……… ) أو الفعل الرضي ( الارتكاسات ) وإزالة آلام الصداع والآلام العضلية والمفصلية كما يمكن له في حال حقنه عضلياً أو وريدياً أن يستخدم في إزالة الآلام السرطانية ويعتقد بعض الباحثين أن له آلية تأثير مركزية أيضاً في تسكين الألم وذلك لأنه يثبط المنطقة القريبة من مركز الألم في ناحية الوطاء Hypothalamus .
أما آلية التأثير المحيطية المسكنة للألم فتعلل على أساس أن المستقبلات المحيطية الخاصة بالألم هي مستقبلات كيماوية تتوضع في مستوى النهايات العصبية الحسية وهي حساسة جداً تجاه تحرر الوسائط الكيماوية الموضعية المحرضة والمثيرة لحس الألم وأهمها البروستاغلاندينات Prostaglandins والبرادي كينين Bradykinin وبدرجة أقل الهيستامين Histamine والسيروتونين Serotonin .
لكن أهمها البروستاغلاندين PGE1 ( ويشير الحرف E إلى أنه ينحل في الإيثر Ether والرقم 1 يعني أنه يحتوي رابطة مضاعفة واحدة )
وتعلل آلية تأثير مركبات الساليسيلات بأنها تثبط نشاط الأنزيم المصنع لـ PGE1 والذي يدعى PGE1 سينثاز وبشكل عام تثبط الساليسيلات نشاط الأنزيم الرئيسي المسؤول عن الاصطناع الحيوي لـ PGE3a – PGE2 – PGE1- PGI2 – PGF3a – PGE2a– PGE1 والذي يعرف باسم سيكلوأوكسيجيناز واختصاراً COX .
وقد أمكن تمييز نوعين من هذا الأنزيم : COX1 و COX2:
COX1 : موجود في خلايا جميع أعضاء الجسم مثل المعدة والكلية والأوعية الدموية وغيرها .
ويثبطه بشكل نوعي ( اصطفائي 100% ) 3 مركبات هي :
الساليسيلات Salicylates .
سولنداك Sulindac ( من مضادات الالتهاب الرثوية )
الإندوميثاسين Endomethasine ( من مضادات الالتهاب الرثوية ).
وهناك مركبات تثبط COX1 بنسبة أقل من 100% يمثلها مركبا فلوربيبروفن وايبوبروفن..
COX2 : يوجد في الخلايا المسؤولة عن التفاعل الالتهابي مثل المعتدلات مفصصة النوى Polymorphonucleal Neutrophils والبالعات Macrophages وفي مركبات السيتوكين Cytokines وهي مركبات عديدة الببتيد موجودة في الخلايا اللمفاوية وفي البالعات .
وحديثاً تعلل آلية تأثير الساليسيلات بأنها :
تثبط نشاط COX1 وبشكل آخر الأنزيم المصنع لـ PGE1 .
--------------------------------------------------------------------------------
2- التأثير الخافض للحرارة :
تبدي الساليسيلات تأثيراً خافضاً للحرارة المرتفعة عند الإصابة بالحمات Fevers على اختلاف أسبابها دون أن تعالج العامل المسبب وليس لها تأثير خافض للحرارة الطبيعية ( فعلى سبيل المثال إذا كانت درجة الحرارة 37 Cْ فإنها لا تنخفض إلى 35 Cْ ) .
تعلل آلية التأثير بآلية مركزية وآلية محيطية .
q آلية التأثير المحيطية : تعلل بأن الساليسيلات تحدث توسعاً وعائياً محيطياً مترافقاً بالتعرق وفقدان الحرارة بآلية الإشعاع .
q آلية التأثير المركزية : تعلل بأن لها تأثيراً مثبطاً لنشاط مركز تنظيم الحرارة Temperature Regulating Center في الوطاء في قسمه الأمامي البصري .
يتألف هذا المركز من نوى وعصبونات حساسة للحرارة وبالتالي تعلل آلية تأثير الساليسيلات بأنها تنقص من فعالية هذه النوى والعصبونات في حال ارتفاع درجة الحرارة المركزية وبالمقابل ليس لها تأثير على هذه النوى والعصبونات في حال كون درجة الحرارة الطبيعية .
أما آلية التأثير الدقيقة :
فيعتقد أن آلية التأثير المباشرة تعتمد على تثبيط اصطناع PGE1 وذلك بتثبيط PGE1 سنثاز حيث يعتقد أن PGE1 هو المسؤول عن التأثير المولد للحرارة نتيجة زيادته لفعالية النوى والعصبونات المنظمة للحرارة في مستوى الوطاء .
--------------------------------------------------------------------------------
3- تأثير الساليسيلات المضاد للالتهاب :
للساليسيلات تأثير مضاد للتفاعلات الالتهابية وخاصة في المراحل المبكرة للالتهاب والتي تشتمل على زيادة النفوذية الوعائية الشعرية – هجوم المعتدلات مفصصة النوى والبالعات ..
آلية التأثير :
تنجم التفاعلات الالتهابية عن تحرر البرادي كينين والسيروتونين والبروستاغلاندينات وخاصة PGE2 و PGI2 ( المعروف بالبروستاسيكلين والموجود في بطانة الأوعية الدموية الشعرية والشريانية ) . وعلى هذا الأساس تعلل آلية تأثير الساليسيلات المضاد للالتهاب بأن لها تأثيراً مثبطاً لاصطناع PGE2 و PGI2 .
أما في المراحل المتأخرة من التفاعل الالتهابي والتي يتم فيها تشكل النسيج الحبيبي Granular Tissue فليس لمركبات الساليسيلات تأثير مثبط للتفاعل الالتهابي ،وإنما تعالج هذه الحالة بالمركبات الستيروئيدية القشرية ( يمثلها الكورتيزون وهي مركبات مضادة للالتهاب والحساسية ومثبطة للمناعة ) وهنا يكمن الفرق بين الساليسيلات والمركبات الستيروئيدية القشرية في التأثير على التفاعل الالتهابي .
--------------------------------------------------------------------------------
4- التأثير الطارح لحمض البول :
ويختلف هذا التأثير باختلاف الجرعة ، فالساليسيلات بالجرعة الخفيفة إلى المعتدلة ( حوالي 1-2 غ ) تنقص طرح حمض البول ويعلل ذلك بسبب نقص الإفراز حمض البول في مستوى الأنبوب البعيد .
أما بالجرعة المتوسطة ( حوالي 2-3 غ ) فهي لا تبدل شيئاً في انطراح حمض البول .
أما بالجرعات الكبيرة (أكثر من 4-5 غ )فهي تحدث زيادة في إطراح حمض البول وتحدث بيلة حمض البول ويعلل ذلك بأنها تثبط عودة امتصاص حمض البول في مستوى الأنبوب القريب .
--------------------------------------------------------------------------------
5- التأثير على جهاز التنفس :
تبدي زيادة في استهلاك O2 وزيادة PCO2 وزيادة التهوية الرئوية ويحدث ذلك بالجرعات العلاجية ويعلل ذلك بأنها في مستوى القصبات تعاكس تأثيرات البرادي كينين المحدثة لتقلص العضلات الملساء المحيطة بالقصبات والقصيبات وبالتالي توسع القصبات وتزيد التهوية الرئوية .
أما بالجرعات الكبيرة من الساليسيلات فهي تبدي نوعين من الاضطرابات في التوازن الحمضي القلوي .
ففي حالة التسمم بالساليسيلات وعندما يتجاوز تركيز الساليسيلات في البلازما 350 ميكروغرام/مل تظهر علامات القلاء التنفسي والذي يترافق مع حدوث فرط تهوية رئوية .
أما في حال تجاوز التركيز 460 ميكروغرام/مل يحدث حماض استقلابي وتنفسي والذي يترافق مع حدوث نقص في التهوية الرئوية .
--------------------------------------------------------------------------------
6- التأثير على القلب والأوعية :
تتميز الساليسيلات بأن لها تأثيراً موسعاً للأوعية الدموية بشكل عام وتسبب التعرق Sweeting وتحدث انخفاضاً معتدلاً في الضغط الدموي الشرياني إلا بالجرعات السمية .
--------------------------------------------------------------------------------
7- التأثير على الغدة الدرقية :
تنقص الساليسيلات نشاط الغدة الدرقية من خلال التأثيرات التالية :
1.تنقص الساليسيلات من ارتباط اليود مع الألبومين ومع البروتين الرابط لليود PBI في البلازما ( والمستوى الطبيعي لـ PBI هو 4-8 ميكروغرام/100 مل بلازما )
2.تحدث الساليسيلات بالجرعات الكبيرو نقصاً في مستوى T3 و T4 .
3.تحدث الساليسيلات نقصان مستوى الهرمون الحاث للدرق TSH .
--------------------------------------------------------------------------------
8- التأثير على عملية تخثر الدم والإرقاء الدموي :
للساليسيلات تأثير مثبط لتكدس الصفيحات ويعلل ذلك بثلاث آليات :
تثبط الساليسيلات الأنزيم المصنع لمركبات البروستاغلاندينات التالية : الثرومبوكسان A2 ( والذي يدعى اختصاراً TXA2 ) و PGA2 و PGE2 والتي تنشط عملية تكدس الصفيحات . كما تزيد الساليسيلات نشاط PGI2 والذي يثبط عملية تكدس الصفيحات .
تثبط الساليسيلات تحرر ADP (الادينوزين ثنائي الفوسفات) من داخل الصفيحات والذي ينشط تكدس الصفيحات .
تثبط الساليسيلات أنزيم كولاجين غلوكورونيل ترانسفيراز في الصفيحات الدموية وهو مسؤول عن تكدس الصفيحات ولذلك قد يؤدي إعطاء الساليسيلات عند الأطفال إلى الرعاف.
ومحصلة التأثيرات السابقة هي تثبيط تكدس الصفيحات الدموية مما يساهم في منع تشكل الخثرات .
كما تبدي الساليسيلات بالجرعات العالية 5-6 غ نقصاً في مستوى وفعالية البروثرومبين وبالتالي زيادة زمن البروثرومبين .
تقوم الساليسيلات عند إعطائها بجرعة 2.5 غ بتثبيط اصطناع الفيبرينوجين ( مولد الليفين ) وبنفس الوقت تنشط العامل الحال للفيبرين Fibrinolysine وهو المركب الحال للخثرات .
--------------------------------------------------------------------------------
9- التأثير على الكريات الحمراء والحديد :
تحدث الساليسيلات نقصاً في مستوى الحديد في البلازما كما تحدث نقصاً في عمر الكريات الحمر عن العمر السوي وهو 90-120 يوم . لذلك فهي تحدث بالجرعات العالية والاستعمال المديد فقر دم بنقص الحديد .
--------------------------------------------------------------------------------
10- التأثير على جهاز الهضم :
تبدي الساليسيلات تأثيراً مخرشاً لغشاء المعدة المخاطي خاصة إذا أخذت على معدة فارغة .
تؤهب للإصابة بالقرحة الهضمية .
تؤهب لحدوث التهاب غشاء المعدة المخاطي التقرحي وتؤهب لانثقاب القرحة في حالة وجود إصابة مسبقة للمريض بالقرحة الهضمية وتعلل التأثيرات السابقة بأن الساليسيلات تسبب نقصاً في ثخانة الغشاء المخاطي للمعدة ونقصاً في إفراز المخاطين أو الميوسين .كما تحدث الساليسيلات زيادة في نفوذية الغشاء المخاطي لشوارد +Hو +Na مما يسبب تنخراً للأوعية الشعرية المبطنة للغشاء المخاطي مما يؤهب لحدوث النزوف الخلالية .كما تزيد الساليسيلات من إفراز حمض كلور الماء ويتم ذلك بتثبيط اصطناع مركب PGI2 المسؤول عن تثبيط إفراز HCl وكما نعلم أن تثبيط التثبيط يؤدي إلى زيادة وتنشيط .
ويمكن التغلب على التأثير المخرش للساليسيلات بإعطاء الساليسيلات بعد الطعام أو بمشاركتها مع مضادات الحموضة مع أن لهذه المشاركة سلبياتها .
تثير الساليسيلات فعل الغثيان والقياء نتيجة تنبيه المستقبلات المحيطية الخاصة بالغثيان والقياء والتي ينتقل التنبيه منها إلى منطقة CTZ القريبة من مركز القياء في البصلة .
ملاحظة : يتميز حمض الساليسيليك بتأثيره الحال للقرنين إلا أنه يفتقد تلك التأثيرات الخاصة بالساليسيلات ( المسكنة للألم والخافضة للحرارة ) ويستفاد من هذه الخاصة في معالجة الثآليل .
--------------------------------------------------------------------------------
11- التأثير على الحمل والمخاض :
تعبر الساليسيلات الحاجز المشيمي وتسبب للجنين تشوهات أو نزوفاً قبل الولادة وحتى الموت في بعض الحالات لذلك يعتبر الحمل مضاد استطباب لإعطاء الساليسيلات .
تطيل الساليسيلات مدة الحمل أكثر من 280 يوماً كما تطيل زمن المخاض ( وكلاهما سيء بالنسبة للحامل ) والذي يكون طويلاً بالنسبة للخروس Primigravida ( التي تلد لأول مرة ) ثم يقصر في الولادات التالية .
وهناك دراسة حديثة تبين أن الساليسيلات بالجرعات الضئيلة تقي المرأة الحامل في الأشهر الأخيرة من حدوث ارتفاع الضغط الدموي الشرياني الحملي( وهي دراسة قام بها باحث عربي في جامعة أمريكية واسمه بهاء السباعي وأصله من لبنان) .
وتبين له أن الساليسيلات تقي من حدوث ارتفاع الضغط الشرياني الحملي والارتعاج النفاسي.
--------------------------------------------------------------------------------
12- التأثيرات الاستقلابية للساليسيلات :
· تحدث زيادة سكر الدم نتيجة زيادة تحلل الغليكوجين مما قد ينجم عنه بيلة سكرية .
· تزيد من تحرر الأدرينالين والستيروئيدات القشرية مما يسبب حدوث توازن بروتيني سالب .
· لها تأثير خافض للشحوم والكولسترول .
--------------------------------------------------------------------------------
التأثيرات الجانبية :
1- التأثيرات الهضمية :
تهيج غشاء المعدة المخاطي – آلام شرسوفية – غثيان وقياء – ميل للتقرح المعدي والنزف الهضمي في حال الإصابة بقرحة هضمية .
2- التأثيرات التحسسية :
بسبب تحرر الهيستامين مما يسبب ظهور اندفاعات جلدية حمامية شروية –هجمة ربو - وذمة حنجرية وأحياناً صدمة تأقية وأخطر المظاهر التحسسية هي متلازمة ري .
متلازمة ري Reye Syndrome :
وهي من التأثيرات الجانبية للساليسيلات وهي تصيب الأطفال واليافعين تحت 18 سنة من العمر ونسبة حدوثها 3-9/مليون . وتترافق بحدوث تفاعلات تحسسية خطيرة عند الأطفال المصابين بالرشوحات والأنفلونزا وكذلك الإصابة بالانتان بالحمات الراشحة ( الفيروسات ) المختلفة .
لذلك لا تعطى الساليسيلات للأطفال في هذه الحالة لأن ذلك قد يؤدي إلى حدوث نوبة ربوية شديدة – ضيق نفس وزلة تنفسية شديدة وزرقة ويمكن أن تؤدي إلى اضطراب شديد في وظائف الكبد وتنخر واستحالة كبدية ودخول الطفل في حالة الاعتلال الكبدي الدماغي وتنتهي بعض الحالات بالوفاة .
كما لا تعطى عند الإصابة بجدري الماء Chicken Pox والتي تسببها حمات الفاريسيلا .
تبين الدراسات أن الأطفال والأشخاص الذين يتحسسون للساليسيلات يتحسسون للمادة الملونة الصفراء المضافة لبعض الأغذية والشرابات وهي أصفر التارترازين مما يؤدي إلى حدوث متلازمة ري .
وقد حدثت في سورية مؤخراً حالة وفاة لطفلة حيرت الأطباء لكن تبين بالبحث والتمحيص أن السبب هو متلازمة ري .
3- التأثيرات الجانبية العصبية :
تحدث الساليسيلات إصابة سمعية حيث تسبب أذية في العصب الثامن والحلزون وجهاز التيه والجهاز الدهليزي في الأذن الداخلية وتسبب الطنين Tinnitus و تؤدي إلى حدوث الصمم الجزئي ( وهو الأغلب ) أو التام .
4- تأثيرات استقلابية :
تحرض الساليسيلات على تحرر وتشكل البيليروبين الحر عند حديثي الولادة ، كما تؤهب لحدوث فقر دم انحلالي خاصة عند المرضى المصابين بنقص أنزيم G6PD وهذا يؤدي إلى ظهور اليرقان Jaundice نتيجة زيادة تشكل البيليروبين الحر والذي يستطيع عبور B.B.B عند الأطفال حديثي الولادة وبالتالي إحداث اليرقان النووي .
كما قد تسبب الساليسيلات ميت هيموغلوبينيميا مما يسبب نقص مستوى O2 .
--------------------------------------------------------------------------------
التسمم الحاد بالساليسيلات :
تظهر علامات التسمم الحاد بالساليسيلات عند تناول الأطفال 4-5 غ ساليسيلات( والذين هم أكثر حساسية تجاه حدوث اضطراب التوازن الحمضي القلوي) أو تناول البالغين لجرعة حوالي 20 غ من الساليسيلات.
يقسم التسمم الصفصافي Salicylism إلى مرحلتين : مرحلة مبكرة ومرحلة متقدمة .
q المرحلة المبكرة : تبدأ هذه المرحلة عند تجاوز مستوى الساليسيلات في البلازما 350-400 مكغ/مل وتتصف بظهور تسرع نظم التنفس أي فرط التهوية الرئوية واضطرابات هضمية ( غثيان – قياء ) تعرق – إصابة دهليزية حلزونية ( طنين أذن وصمم ) – قلاء تنفسي .
تعليل حدوث القلاء التنفسي :
يعلل باحتباس البيكربونات مما يؤدي إلى ارتفاع مستوى شوارد البيكربونات في البلازما وبالتالي ارتفاع PH الدم كما يحدث نقص تركيز PCO2 مترافق بفرط التهوية الرئوية .
q المرحلة المتقدمة : تبدأ عند تجاوز تركيز الساليسيلات في البلازما 460 مكغ/مل وتتظاهر بـ:
حمى دوائية Drug Fever وهي ارتفاع درجة الحرارة نتيجة استخدام الأدوية وليس بسبب إنتاني أو التهابي .
جفاف ناجم عن زيادة التعرق .
التهاب معدة نزفي يؤدي إلى حدوث قياءات دموية تظهر بشكل طحل القهوة .
هبوط الضغط الدموي الشرياني .
حماض تنفسي واستقلابي .
هذيان واختلاط عقلي .
زيادة سكر الدم .
في الحالات الشديدة تثبيط المراكز الحيوية في البصلة والوفاة .
تعليل الحماض التنفسي والاستقلابي :
يعلل بسبب انطراح شوارد البيربونات في البول مما يحدث نقصاً في مستوى البيكربونات في الدم والذي يحدث بدوره نقصاً في PH الدم يترافق مع ارتفاع PCO2 ونقص التهوية الرئوية .
معالجة التسمم الحاد بالساليسيلات :
إجراء غسيل المعدة شريطة توفر شرطي الغسيل .
إعطاء المحاليل الفيزيولوجية أو السكرية لتسريع انطراح الساليسيلات .
وبما أن الساليسيلات تملك بناءً حمضياً لذلك نغير بيئة البول الحامضية إلى قلوية وذلك لتسريع تشاردها وبالتالي زيادة انطراحها ويتم ذلك بحقن بيكربونات الصوديوم بمعدل 1 ميلي مول/كغ .
--------------------------------------------------------------------------------
مضادات الاستطباب بالساليسيلات :
التهاب المعدة الحاد والمزمن .
قرحة المعدة .
المتلازمات الهضمية النزفية .
الحمل .
الأنفلونزا عند الأطفال والإصابة بجدري الماء .
--------------------------------------------------------------------------------
الاستعمالات السريرية :
تستعمل الساليسيلات في الحالات التالية :
تسكين الألم وخفض الحرارة وتثبيط تكدس الصفيحات وتستعمل كمضادات للرثية المفصلية .
وفي حال وجود مضاد استطباب للساليسيلات ( في حال استخدامه كمثبط تكدس للصفيحات ) تستخدم بدائله والتي تضم :
مركب الداي بيري دامول الذي يعرف تجارياً باسم بيرسانتين Persantin .
تيكلوديبين Ticlodipine الذي يعرف تجارياً باسم تيكليد Ticlid .
الجرعة :
تعطى وسطياً بجرعة 2-3 غ يومياً عند البالغين وتقسم الجرعة الكلية على عدة جرعات ( 3-4 جرعات ) .
الحد الأقصى 6 غ يومياً كما في بعض الحالات الرثوية الحادة .
أما الجرعة المستخدمة للوقاية من حدوث الخثرات عند المرضى المصابين باحتشاء العضلة القلبية فهي حوالي 100 ملغ يومياً
أما جرعة الأطفال : 10-15 ملغ/كغ مع الأخذ بعين الاعتبار احتمال حدوث متلازمة ري .
--------------------------------------------------------------------------------
الأشكال الصيدلانية :
يحضر بشكل أقراص للأطفال 100 ملغ وأقراص للبالغين 325 ملغ .
تحضر الساليسيلات إما لوحدها أو بمشاركتها مع مضادات الحموضة وتشمل على ألمنيوم هيدروكسيد 75 ملغ وماءات المغنزيوم 75 ملغ وتعرف هذه المشاركة باسم أسكربتين Ascriptin وفي المعامل الوطنية تعرف باسم أسكالتين Ascaltin .
كما تحضر الساليسيلات بشكل ساليسيلات الصوديوم تعطى بمعدل 1-1.5 غ مرتين يومياً .
يتميز حمض الساليسيليك بتأثيره الحال للقرنين لذلك يستخدم لمعالجة الثآليل أو المسامير الجلدية حيث يحضر على شكل مرهم يدعى وايت نيلد ميثيل ساليسيليك أسيد .
كما يحضر حمض الساليسيليك على شكل محلول أو مرهم يدعى وينتر غرين Winter Green يستخدم في معالجة فطور الأقدام التي تصيب الأفوات بين الأصابع . يتركب محلول ونتر غرين من حمض الساليسيليك 3% مع حمض البنزوئيك 6% ويطبق موضعياً .
كما يحضر حمض الساليسيليك بشكل لصاقات لاستئصال الثآليل والتي هي أورام سليمة يتم استئصالها بطرق عدة .
كما يحضر ASA بشكل حبابات للحقن الوريدي تفيد في تثبيط تكدس الصفيحات واسم هذا الدواء Aspegesic وهو يحتوي على حوالي 0.5غ ASA في الامبولة الواحدة ويمكن إعادة حقنها بعد4-6 ساعات في الوريد .
--------------------------------------------------------------------------------
التداخلات الدوائية :
ASA + مضادات الحموضة : مثل الألمنيوم هيدروكسيد والمغنزيوم هيدروكسيد والنتيجة نقص التركيز الفعال للساليسيلات في البلازما ويعلل ذلك بأنه يحدث امتصاص للـ-OH والمغنزيوم ( أما الألمنيوم فلا يمتص عن طريق الامعاء ) مما يحدث قلونة الدم والبول والذي يعمل على زيادة تشارد مركبات الساليسيلات الامر الذي يؤدي إلى تسريع ترشحها عبر الكبب وانطراحها عن طريق الكلية مع البول وبالتالي نقص مستواها في البلازما . ولهذه المشاركة فائدة أنها تقي من تخريش غشاء المعدة المخاطي والذي يمكن التغلب عليه أيضاً بأخذ الساليسيلات بعد الطعام .
مشاركة ASA مع العوامل المحمضنة والتي تعمل على زيادة حموضة الدم والبول والنتيجة زيادة امتصاص الساليسيلات من الأنبوب القريب وبالتالي زيادة تركيز الساليسيلات في البلازما .
الساليسيلات + الفينيتوئين يؤدي إلى زحزحة الأخير ( الفينيتوئين ) وزيادة تركيزه في البلازما وظهور تأثيراته السمية وذلك لأن الساليسيلات أقوى من الفينيتوئين من حيث قوة الارتباط مع البروتينات .
ساليسيلات + مميعات الدم الفموية: يؤدي إلى زيادة ميوعة الدم والتأهب لحدوث نزوف دموية بالإضافة إلى نقص البروثرومبين ونقص تكدس الصفيحات الدموية .
ASA + الميثوتركسات يؤدي إلى زحزحة الميثوتركسات وذلك لأن الساليسيلات لها ألفة اكبر من الميثوتركسات للارتباط مع بروتينات البلازما الامر الذي يؤدي إلى زيادة تركيز الميثوتركسات في البلازما والذي قد يحدث تثبيطاً لنقي العظم .
ASA + خافضات سكر الدم الفموية :يؤدي إلى زحزحة خافضات سكر الدم الفموية وزيادة تركيزها في البلازما مما يؤهب لحدوث هجمة نقص سكر الدم .
ASA + الستيروئيدات القشرية ( مثل الكورتيزون ) تعرف الساليسيلات بأنها مركبات الكورتيزون الدقيق Microcortison وعند تداخلها مع مركبات الكورتيزون يحدث :
زيادة الترشيح الكببي للساليسيلات وزيادة انطراحها مع البول وينجم عن ذلك نقص تركيز الساليسيلات في الدم .
زيادة تخريش غشاء المعدة المخاطي وذلك لأن لكليهما تأثيراً مخرشاً للغشاء المخاطي للمعدة مما يؤهب لحدوث التهاب الغشاء المخاطي للمعدة .
الساليسيلات Salicylates .
سولنداك Sulindac ( من مضادات الالتهاب الرثوية )
الإندوميثاسين Endomethasine ( من مضادات الالتهاب الرثوية ).
وهناك مركبات تثبط COX1 بنسبة أقل من 100% يمثلها مركبا فلوربيبروفن وايبوبروفن..
COX2 : يوجد في الخلايا المسؤولة عن التفاعل الالتهابي مثل المعتدلات مفصصة النوى Polymorphonucleal Neutrophils والبالعات Macrophages وفي مركبات السيتوكين Cytokines وهي مركبات عديدة الببتيد موجودة في الخلايا اللمفاوية وفي البالعات .
وحديثاً تعلل آلية تأثير الساليسيلات بأنها :
تثبط نشاط COX1 وبشكل آخر الأنزيم المصنع لـ PGE1 .
--------------------------------------------------------------------------------
2- التأثير الخافض للحرارة :
تبدي الساليسيلات تأثيراً خافضاً للحرارة المرتفعة عند الإصابة بالحمات Fevers على اختلاف أسبابها دون أن تعالج العامل المسبب وليس لها تأثير خافض للحرارة الطبيعية ( فعلى سبيل المثال إذا كانت درجة الحرارة 37 Cْ فإنها لا تنخفض إلى 35 Cْ ) .
تعلل آلية التأثير بآلية مركزية وآلية محيطية .
q آلية التأثير المحيطية : تعلل بأن الساليسيلات تحدث توسعاً وعائياً محيطياً مترافقاً بالتعرق وفقدان الحرارة بآلية الإشعاع .
q آلية التأثير المركزية : تعلل بأن لها تأثيراً مثبطاً لنشاط مركز تنظيم الحرارة Temperature Regulating Center في الوطاء في قسمه الأمامي البصري .
يتألف هذا المركز من نوى وعصبونات حساسة للحرارة وبالتالي تعلل آلية تأثير الساليسيلات بأنها تنقص من فعالية هذه النوى والعصبونات في حال ارتفاع درجة الحرارة المركزية وبالمقابل ليس لها تأثير على هذه النوى والعصبونات في حال كون درجة الحرارة الطبيعية .
أما آلية التأثير الدقيقة :
فيعتقد أن آلية التأثير المباشرة تعتمد على تثبيط اصطناع PGE1 وذلك بتثبيط PGE1 سنثاز حيث يعتقد أن PGE1 هو المسؤول عن التأثير المولد للحرارة نتيجة زيادته لفعالية النوى والعصبونات المنظمة للحرارة في مستوى الوطاء .
--------------------------------------------------------------------------------
3- تأثير الساليسيلات المضاد للالتهاب :
للساليسيلات تأثير مضاد للتفاعلات الالتهابية وخاصة في المراحل المبكرة للالتهاب والتي تشتمل على زيادة النفوذية الوعائية الشعرية – هجوم المعتدلات مفصصة النوى والبالعات ..
آلية التأثير :
تنجم التفاعلات الالتهابية عن تحرر البرادي كينين والسيروتونين والبروستاغلاندينات وخاصة PGE2 و PGI2 ( المعروف بالبروستاسيكلين والموجود في بطانة الأوعية الدموية الشعرية والشريانية ) . وعلى هذا الأساس تعلل آلية تأثير الساليسيلات المضاد للالتهاب بأن لها تأثيراً مثبطاً لاصطناع PGE2 و PGI2 .
أما في المراحل المتأخرة من التفاعل الالتهابي والتي يتم فيها تشكل النسيج الحبيبي Granular Tissue فليس لمركبات الساليسيلات تأثير مثبط للتفاعل الالتهابي ،وإنما تعالج هذه الحالة بالمركبات الستيروئيدية القشرية ( يمثلها الكورتيزون وهي مركبات مضادة للالتهاب والحساسية ومثبطة للمناعة ) وهنا يكمن الفرق بين الساليسيلات والمركبات الستيروئيدية القشرية في التأثير على التفاعل الالتهابي .
--------------------------------------------------------------------------------
4- التأثير الطارح لحمض البول :
ويختلف هذا التأثير باختلاف الجرعة ، فالساليسيلات بالجرعة الخفيفة إلى المعتدلة ( حوالي 1-2 غ ) تنقص طرح حمض البول ويعلل ذلك بسبب نقص الإفراز حمض البول في مستوى الأنبوب البعيد .
أما بالجرعة المتوسطة ( حوالي 2-3 غ ) فهي لا تبدل شيئاً في انطراح حمض البول .
أما بالجرعات الكبيرة (أكثر من 4-5 غ )فهي تحدث زيادة في إطراح حمض البول وتحدث بيلة حمض البول ويعلل ذلك بأنها تثبط عودة امتصاص حمض البول في مستوى الأنبوب القريب .
--------------------------------------------------------------------------------
5- التأثير على جهاز التنفس :
تبدي زيادة في استهلاك O2 وزيادة PCO2 وزيادة التهوية الرئوية ويحدث ذلك بالجرعات العلاجية ويعلل ذلك بأنها في مستوى القصبات تعاكس تأثيرات البرادي كينين المحدثة لتقلص العضلات الملساء المحيطة بالقصبات والقصيبات وبالتالي توسع القصبات وتزيد التهوية الرئوية .
أما بالجرعات الكبيرة من الساليسيلات فهي تبدي نوعين من الاضطرابات في التوازن الحمضي القلوي .
ففي حالة التسمم بالساليسيلات وعندما يتجاوز تركيز الساليسيلات في البلازما 350 ميكروغرام/مل تظهر علامات القلاء التنفسي والذي يترافق مع حدوث فرط تهوية رئوية .
أما في حال تجاوز التركيز 460 ميكروغرام/مل يحدث حماض استقلابي وتنفسي والذي يترافق مع حدوث نقص في التهوية الرئوية .
--------------------------------------------------------------------------------
6- التأثير على القلب والأوعية :
تتميز الساليسيلات بأن لها تأثيراً موسعاً للأوعية الدموية بشكل عام وتسبب التعرق Sweeting وتحدث انخفاضاً معتدلاً في الضغط الدموي الشرياني إلا بالجرعات السمية .
--------------------------------------------------------------------------------
7- التأثير على الغدة الدرقية :
تنقص الساليسيلات نشاط الغدة الدرقية من خلال التأثيرات التالية :
1.تنقص الساليسيلات من ارتباط اليود مع الألبومين ومع البروتين الرابط لليود PBI في البلازما ( والمستوى الطبيعي لـ PBI هو 4-8 ميكروغرام/100 مل بلازما )
2.تحدث الساليسيلات بالجرعات الكبيرو نقصاً في مستوى T3 و T4 .
3.تحدث الساليسيلات نقصان مستوى الهرمون الحاث للدرق TSH .
--------------------------------------------------------------------------------
8- التأثير على عملية تخثر الدم والإرقاء الدموي :
للساليسيلات تأثير مثبط لتكدس الصفيحات ويعلل ذلك بثلاث آليات :
تثبط الساليسيلات الأنزيم المصنع لمركبات البروستاغلاندينات التالية : الثرومبوكسان A2 ( والذي يدعى اختصاراً TXA2 ) و PGA2 و PGE2 والتي تنشط عملية تكدس الصفيحات . كما تزيد الساليسيلات نشاط PGI2 والذي يثبط عملية تكدس الصفيحات .
تثبط الساليسيلات تحرر ADP (الادينوزين ثنائي الفوسفات) من داخل الصفيحات والذي ينشط تكدس الصفيحات .
تثبط الساليسيلات أنزيم كولاجين غلوكورونيل ترانسفيراز في الصفيحات الدموية وهو مسؤول عن تكدس الصفيحات ولذلك قد يؤدي إعطاء الساليسيلات عند الأطفال إلى الرعاف.
ومحصلة التأثيرات السابقة هي تثبيط تكدس الصفيحات الدموية مما يساهم في منع تشكل الخثرات .
كما تبدي الساليسيلات بالجرعات العالية 5-6 غ نقصاً في مستوى وفعالية البروثرومبين وبالتالي زيادة زمن البروثرومبين .
تقوم الساليسيلات عند إعطائها بجرعة 2.5 غ بتثبيط اصطناع الفيبرينوجين ( مولد الليفين ) وبنفس الوقت تنشط العامل الحال للفيبرين Fibrinolysine وهو المركب الحال للخثرات .
--------------------------------------------------------------------------------
9- التأثير على الكريات الحمراء والحديد :
تحدث الساليسيلات نقصاً في مستوى الحديد في البلازما كما تحدث نقصاً في عمر الكريات الحمر عن العمر السوي وهو 90-120 يوم . لذلك فهي تحدث بالجرعات العالية والاستعمال المديد فقر دم بنقص الحديد .
--------------------------------------------------------------------------------
10- التأثير على جهاز الهضم :
تبدي الساليسيلات تأثيراً مخرشاً لغشاء المعدة المخاطي خاصة إذا أخذت على معدة فارغة .
تؤهب للإصابة بالقرحة الهضمية .
تؤهب لحدوث التهاب غشاء المعدة المخاطي التقرحي وتؤهب لانثقاب القرحة في حالة وجود إصابة مسبقة للمريض بالقرحة الهضمية وتعلل التأثيرات السابقة بأن الساليسيلات تسبب نقصاً في ثخانة الغشاء المخاطي للمعدة ونقصاً في إفراز المخاطين أو الميوسين .كما تحدث الساليسيلات زيادة في نفوذية الغشاء المخاطي لشوارد +Hو +Na مما يسبب تنخراً للأوعية الشعرية المبطنة للغشاء المخاطي مما يؤهب لحدوث النزوف الخلالية .كما تزيد الساليسيلات من إفراز حمض كلور الماء ويتم ذلك بتثبيط اصطناع مركب PGI2 المسؤول عن تثبيط إفراز HCl وكما نعلم أن تثبيط التثبيط يؤدي إلى زيادة وتنشيط .
ويمكن التغلب على التأثير المخرش للساليسيلات بإعطاء الساليسيلات بعد الطعام أو بمشاركتها مع مضادات الحموضة مع أن لهذه المشاركة سلبياتها .
تثير الساليسيلات فعل الغثيان والقياء نتيجة تنبيه المستقبلات المحيطية الخاصة بالغثيان والقياء والتي ينتقل التنبيه منها إلى منطقة CTZ القريبة من مركز القياء في البصلة .
ملاحظة : يتميز حمض الساليسيليك بتأثيره الحال للقرنين إلا أنه يفتقد تلك التأثيرات الخاصة بالساليسيلات ( المسكنة للألم والخافضة للحرارة ) ويستفاد من هذه الخاصة في معالجة الثآليل .
--------------------------------------------------------------------------------
11- التأثير على الحمل والمخاض :
تعبر الساليسيلات الحاجز المشيمي وتسبب للجنين تشوهات أو نزوفاً قبل الولادة وحتى الموت في بعض الحالات لذلك يعتبر الحمل مضاد استطباب لإعطاء الساليسيلات .
تطيل الساليسيلات مدة الحمل أكثر من 280 يوماً كما تطيل زمن المخاض ( وكلاهما سيء بالنسبة للحامل ) والذي يكون طويلاً بالنسبة للخروس Primigravida ( التي تلد لأول مرة ) ثم يقصر في الولادات التالية .
وهناك دراسة حديثة تبين أن الساليسيلات بالجرعات الضئيلة تقي المرأة الحامل في الأشهر الأخيرة من حدوث ارتفاع الضغط الدموي الشرياني الحملي( وهي دراسة قام بها باحث عربي في جامعة أمريكية واسمه بهاء السباعي وأصله من لبنان) .
وتبين له أن الساليسيلات تقي من حدوث ارتفاع الضغط الشرياني الحملي والارتعاج النفاسي.
--------------------------------------------------------------------------------
12- التأثيرات الاستقلابية للساليسيلات :
· تحدث زيادة سكر الدم نتيجة زيادة تحلل الغليكوجين مما قد ينجم عنه بيلة سكرية .
· تزيد من تحرر الأدرينالين والستيروئيدات القشرية مما يسبب حدوث توازن بروتيني سالب .
· لها تأثير خافض للشحوم والكولسترول .
--------------------------------------------------------------------------------
التأثيرات الجانبية :
1- التأثيرات الهضمية :
تهيج غشاء المعدة المخاطي – آلام شرسوفية – غثيان وقياء – ميل للتقرح المعدي والنزف الهضمي في حال الإصابة بقرحة هضمية .
2- التأثيرات التحسسية :
بسبب تحرر الهيستامين مما يسبب ظهور اندفاعات جلدية حمامية شروية –هجمة ربو - وذمة حنجرية وأحياناً صدمة تأقية وأخطر المظاهر التحسسية هي متلازمة ري .
متلازمة ري Reye Syndrome :
وهي من التأثيرات الجانبية للساليسيلات وهي تصيب الأطفال واليافعين تحت 18 سنة من العمر ونسبة حدوثها 3-9/مليون . وتترافق بحدوث تفاعلات تحسسية خطيرة عند الأطفال المصابين بالرشوحات والأنفلونزا وكذلك الإصابة بالانتان بالحمات الراشحة ( الفيروسات ) المختلفة .
لذلك لا تعطى الساليسيلات للأطفال في هذه الحالة لأن ذلك قد يؤدي إلى حدوث نوبة ربوية شديدة – ضيق نفس وزلة تنفسية شديدة وزرقة ويمكن أن تؤدي إلى اضطراب شديد في وظائف الكبد وتنخر واستحالة كبدية ودخول الطفل في حالة الاعتلال الكبدي الدماغي وتنتهي بعض الحالات بالوفاة .
كما لا تعطى عند الإصابة بجدري الماء Chicken Pox والتي تسببها حمات الفاريسيلا .
تبين الدراسات أن الأطفال والأشخاص الذين يتحسسون للساليسيلات يتحسسون للمادة الملونة الصفراء المضافة لبعض الأغذية والشرابات وهي أصفر التارترازين مما يؤدي إلى حدوث متلازمة ري .
وقد حدثت في سورية مؤخراً حالة وفاة لطفلة حيرت الأطباء لكن تبين بالبحث والتمحيص أن السبب هو متلازمة ري .
3- التأثيرات الجانبية العصبية :
تحدث الساليسيلات إصابة سمعية حيث تسبب أذية في العصب الثامن والحلزون وجهاز التيه والجهاز الدهليزي في الأذن الداخلية وتسبب الطنين Tinnitus و تؤدي إلى حدوث الصمم الجزئي ( وهو الأغلب ) أو التام .
4- تأثيرات استقلابية :
تحرض الساليسيلات على تحرر وتشكل البيليروبين الحر عند حديثي الولادة ، كما تؤهب لحدوث فقر دم انحلالي خاصة عند المرضى المصابين بنقص أنزيم G6PD وهذا يؤدي إلى ظهور اليرقان Jaundice نتيجة زيادة تشكل البيليروبين الحر والذي يستطيع عبور B.B.B عند الأطفال حديثي الولادة وبالتالي إحداث اليرقان النووي .
كما قد تسبب الساليسيلات ميت هيموغلوبينيميا مما يسبب نقص مستوى O2 .
--------------------------------------------------------------------------------
التسمم الحاد بالساليسيلات :
تظهر علامات التسمم الحاد بالساليسيلات عند تناول الأطفال 4-5 غ ساليسيلات( والذين هم أكثر حساسية تجاه حدوث اضطراب التوازن الحمضي القلوي) أو تناول البالغين لجرعة حوالي 20 غ من الساليسيلات.
يقسم التسمم الصفصافي Salicylism إلى مرحلتين : مرحلة مبكرة ومرحلة متقدمة .
q المرحلة المبكرة : تبدأ هذه المرحلة عند تجاوز مستوى الساليسيلات في البلازما 350-400 مكغ/مل وتتصف بظهور تسرع نظم التنفس أي فرط التهوية الرئوية واضطرابات هضمية ( غثيان – قياء ) تعرق – إصابة دهليزية حلزونية ( طنين أذن وصمم ) – قلاء تنفسي .
تعليل حدوث القلاء التنفسي :
يعلل باحتباس البيكربونات مما يؤدي إلى ارتفاع مستوى شوارد البيكربونات في البلازما وبالتالي ارتفاع PH الدم كما يحدث نقص تركيز PCO2 مترافق بفرط التهوية الرئوية .
q المرحلة المتقدمة : تبدأ عند تجاوز تركيز الساليسيلات في البلازما 460 مكغ/مل وتتظاهر بـ:
حمى دوائية Drug Fever وهي ارتفاع درجة الحرارة نتيجة استخدام الأدوية وليس بسبب إنتاني أو التهابي .
جفاف ناجم عن زيادة التعرق .
التهاب معدة نزفي يؤدي إلى حدوث قياءات دموية تظهر بشكل طحل القهوة .
هبوط الضغط الدموي الشرياني .
حماض تنفسي واستقلابي .
هذيان واختلاط عقلي .
زيادة سكر الدم .
في الحالات الشديدة تثبيط المراكز الحيوية في البصلة والوفاة .
تعليل الحماض التنفسي والاستقلابي :
يعلل بسبب انطراح شوارد البيربونات في البول مما يحدث نقصاً في مستوى البيكربونات في الدم والذي يحدث بدوره نقصاً في PH الدم يترافق مع ارتفاع PCO2 ونقص التهوية الرئوية .
معالجة التسمم الحاد بالساليسيلات :
إجراء غسيل المعدة شريطة توفر شرطي الغسيل .
إعطاء المحاليل الفيزيولوجية أو السكرية لتسريع انطراح الساليسيلات .
وبما أن الساليسيلات تملك بناءً حمضياً لذلك نغير بيئة البول الحامضية إلى قلوية وذلك لتسريع تشاردها وبالتالي زيادة انطراحها ويتم ذلك بحقن بيكربونات الصوديوم بمعدل 1 ميلي مول/كغ .
--------------------------------------------------------------------------------
مضادات الاستطباب بالساليسيلات :
التهاب المعدة الحاد والمزمن .
قرحة المعدة .
المتلازمات الهضمية النزفية .
الحمل .
الأنفلونزا عند الأطفال والإصابة بجدري الماء .
--------------------------------------------------------------------------------
الاستعمالات السريرية :
تستعمل الساليسيلات في الحالات التالية :
تسكين الألم وخفض الحرارة وتثبيط تكدس الصفيحات وتستعمل كمضادات للرثية المفصلية .
وفي حال وجود مضاد استطباب للساليسيلات ( في حال استخدامه كمثبط تكدس للصفيحات ) تستخدم بدائله والتي تضم :
مركب الداي بيري دامول الذي يعرف تجارياً باسم بيرسانتين Persantin .
تيكلوديبين Ticlodipine الذي يعرف تجارياً باسم تيكليد Ticlid .
الجرعة :
تعطى وسطياً بجرعة 2-3 غ يومياً عند البالغين وتقسم الجرعة الكلية على عدة جرعات ( 3-4 جرعات ) .
الحد الأقصى 6 غ يومياً كما في بعض الحالات الرثوية الحادة .
أما الجرعة المستخدمة للوقاية من حدوث الخثرات عند المرضى المصابين باحتشاء العضلة القلبية فهي حوالي 100 ملغ يومياً
أما جرعة الأطفال : 10-15 ملغ/كغ مع الأخذ بعين الاعتبار احتمال حدوث متلازمة ري .
--------------------------------------------------------------------------------
الأشكال الصيدلانية :
يحضر بشكل أقراص للأطفال 100 ملغ وأقراص للبالغين 325 ملغ .
تحضر الساليسيلات إما لوحدها أو بمشاركتها مع مضادات الحموضة وتشمل على ألمنيوم هيدروكسيد 75 ملغ وماءات المغنزيوم 75 ملغ وتعرف هذه المشاركة باسم أسكربتين Ascriptin وفي المعامل الوطنية تعرف باسم أسكالتين Ascaltin .
كما تحضر الساليسيلات بشكل ساليسيلات الصوديوم تعطى بمعدل 1-1.5 غ مرتين يومياً .
يتميز حمض الساليسيليك بتأثيره الحال للقرنين لذلك يستخدم لمعالجة الثآليل أو المسامير الجلدية حيث يحضر على شكل مرهم يدعى وايت نيلد ميثيل ساليسيليك أسيد .
كما يحضر حمض الساليسيليك على شكل محلول أو مرهم يدعى وينتر غرين Winter Green يستخدم في معالجة فطور الأقدام التي تصيب الأفوات بين الأصابع . يتركب محلول ونتر غرين من حمض الساليسيليك 3% مع حمض البنزوئيك 6% ويطبق موضعياً .
كما يحضر حمض الساليسيليك بشكل لصاقات لاستئصال الثآليل والتي هي أورام سليمة يتم استئصالها بطرق عدة .
كما يحضر ASA بشكل حبابات للحقن الوريدي تفيد في تثبيط تكدس الصفيحات واسم هذا الدواء Aspegesic وهو يحتوي على حوالي 0.5غ ASA في الامبولة الواحدة ويمكن إعادة حقنها بعد4-6 ساعات في الوريد .
--------------------------------------------------------------------------------
التداخلات الدوائية :
ASA + مضادات الحموضة : مثل الألمنيوم هيدروكسيد والمغنزيوم هيدروكسيد والنتيجة نقص التركيز الفعال للساليسيلات في البلازما ويعلل ذلك بأنه يحدث امتصاص للـ-OH والمغنزيوم ( أما الألمنيوم فلا يمتص عن طريق الامعاء ) مما يحدث قلونة الدم والبول والذي يعمل على زيادة تشارد مركبات الساليسيلات الامر الذي يؤدي إلى تسريع ترشحها عبر الكبب وانطراحها عن طريق الكلية مع البول وبالتالي نقص مستواها في البلازما . ولهذه المشاركة فائدة أنها تقي من تخريش غشاء المعدة المخاطي والذي يمكن التغلب عليه أيضاً بأخذ الساليسيلات بعد الطعام .
مشاركة ASA مع العوامل المحمضنة والتي تعمل على زيادة حموضة الدم والبول والنتيجة زيادة امتصاص الساليسيلات من الأنبوب القريب وبالتالي زيادة تركيز الساليسيلات في البلازما .
الساليسيلات + الفينيتوئين يؤدي إلى زحزحة الأخير ( الفينيتوئين ) وزيادة تركيزه في البلازما وظهور تأثيراته السمية وذلك لأن الساليسيلات أقوى من الفينيتوئين من حيث قوة الارتباط مع البروتينات .
ساليسيلات + مميعات الدم الفموية: يؤدي إلى زيادة ميوعة الدم والتأهب لحدوث نزوف دموية بالإضافة إلى نقص البروثرومبين ونقص تكدس الصفيحات الدموية .
ASA + الميثوتركسات يؤدي إلى زحزحة الميثوتركسات وذلك لأن الساليسيلات لها ألفة اكبر من الميثوتركسات للارتباط مع بروتينات البلازما الامر الذي يؤدي إلى زيادة تركيز الميثوتركسات في البلازما والذي قد يحدث تثبيطاً لنقي العظم .
ASA + خافضات سكر الدم الفموية :يؤدي إلى زحزحة خافضات سكر الدم الفموية وزيادة تركيزها في البلازما مما يؤهب لحدوث هجمة نقص سكر الدم .
ASA + الستيروئيدات القشرية ( مثل الكورتيزون ) تعرف الساليسيلات بأنها مركبات الكورتيزون الدقيق Microcortison وعند تداخلها مع مركبات الكورتيزون يحدث :
زيادة الترشيح الكببي للساليسيلات وزيادة انطراحها مع البول وينجم عن ذلك نقص تركيز الساليسيلات في الدم .
زيادة تخريش غشاء المعدة المخاطي وذلك لأن لكليهما تأثيراً مخرشاً للغشاء المخاطي للمعدة مما يؤهب لحدوث التهاب الغشاء المخاطي للمعدة .
المرخيات العضلية
المرخيات العضلية الهيكلية
Skeletal Muscle Relaxants
تصنيف:تقسم إلى
المرخيات العضلية المحيطيةPeripheral Muscle Relaxants .
المرخيات العضلية المركزية Central Muscle Relaxants .
أولاً – المرخيات العضلية المحيطية Peripheral Muscle Relaxants :
تمثلها مركبات الكورار لذلك تسمى أيضاً بالمرخيات العضلية الكورارية وهي مجموعة من المركبات التي تحدث ارتخاءً عضلياً محيطياً ودعيت بالكورارية نسبة إلى مركب D-تيوبوكورارين وتصنف إلى :
? فئة المركبات الكورارية غير المزيلة للاستقطابNon-Depolarizing Agents .
‚ فئة المركبات الكورارية المزيلة للاستقطاب Depolarizing Agents .
I- المركبات المرخية العضلية الكوراريةغير المزيلة للاستقطاب :
وتدعى أيضاً بالأدوية الحاصرة للوصل العصبي العضلي Neuro-Muscular Junction Blockers أو الأدوية المضادة للاستقطاب Anti Depolarizing ويمثلها :
مركب D- تيوبوكوراررين D-Tubocurarine
الغالامين تري إثيوديد Gallamine Triethiodide : ويسمى بـ Fluxedil .
بانكورونيوم Pancoronium : ويسمى بـ Pavulon .
أتراكوريوم Atracurium : ويسمى بـ Tracurium .
ميفاكوريوم Mevacurium : ويسمى بـ Mevacrom .
بيبيكوريوم Bepicurium .
روكوريوم Rocurium .
فيكورونيوم Vicuronium .
II- المركبات الكورارية المزيلة للاستقطاب :
ولها طوران : · الطور الأول : يحدث تنبيهاً للوصل العصبي العضلي نتيجة زوال الاستقطاب .
· الطور الثاني : ترخي العضلات .
وتشمل مركبين :
سوكسنيل كولين Succinylcholine : ويدعى أيضاً سوكساميثونيوم Suxamethonium
يعرف تجارياً بـ أنيكتين Anectine ® .
ديكاميثونيوم Decamethonium
ثانياً - المرخيات العضلية المركزية Central Muscle Relaxants :
وتمثلها المركبات التالية :
ميفينزين Mephenezine واسمه التجاري Decontractyl ® .
كاريسوبرودول Carisoprodol واسمه التجاري Soma Scutamil .
دانترولين Dantroline واسمه التجاري Dantrium .
باكلوفن Baclofen واسمه التجاري Lioresal
تيزانيدين Tizanidine واسمه التجاري Sirdalude .
ميثوكاربامال Methocarbamal واسمه التجاري Zobaxin .
كلورومينازون Chloromenazone واسمه التجاري Trandal .
كلوروسوكسازون Chlorosuxazon + باراسيتامول Paracetamol واسمه التجاري
Parazon
ديكاميثونيوم Decamethonium
ثانياً - المرخيات العضلية المركزية Central Muscle Relaxants :
وتمثلها المركبات التالية :
ميفينزين Mephenezine واسمه التجاري Decontractyl ® .
كاريسوبرودول Carisoprodol واسمه التجاري Soma Scutamil .
دانترولين Dantroline واسمه التجاري Dantrium .
باكلوفن Baclofen واسمه التجاري Lioresal
تيزانيدين Tizanidine واسمه التجاري Sirdalude .
ميثوكاربامال Methocarbamal واسمه التجاري Zobaxin .
كلورومينازون Chloromenazone واسمه التجاري Trandal .
كلوروسوكسازون Chlorosuxazon + باراسيتامول Paracetamol واسمه التجاري
Parazon
كوترايموكسازول cotrimoxsazole
كوترايموكسازول - سلفاميثوكسازول مع تراي ميثوبريم اسم الدواء
اسماء أخرى له
ستريم- سبترين دي اس- سيبتازول- كيموتريم- سوتابريم.
تحذيرات
إن التأثيرات الجانبية الشديدة نادرة الحدوث و لكن هناك بعض المشاكل التي قد تحدث نتيجة استعمال هذا الدواء منها: إلتهاب جلدي يدعي ستيفنس جونسون , إضطرابات في خلايا الدم, أو إصابة كبدية.
لذلك عليك بايقاف العلاج فوراً و إبلاغ طبيبك إذا شعرت بأي من الأعراض التالية:
طفح جلدي أو بثور
إحتقان الحلق باستمرار أو إرتفاع درجة الحرارة
إصفرار لون العينين أو الجلد
إرهاق غير معتاد
لون البول أصبح داكن أو آلام بالمعدة
الاستعمال
هذا الدواء هو مضاد حيوي يستخدم لعلاج عدة أنواع من العدوي. و تشمل عدوي الجهاز البولي, إلتهابات الأذن الوسطي, أو إلتهابات الجهاز التنفسي و منها عدوي الإلتهاب الرئوي دواعي
كيف تأخذ الدواء
تناول الدواء مع كوب كامل من الماء. كذلك عليك الحرص علي شرب الكثير من السوائل طوال مدة استعمالك لهذا الدواء. يمكنك أن تتناوله مع الأكل أو اللبن لتقلل من حدوث إضطرابات بالمعدة.
عند استعمال الدواء الشرب عليك رجه جيداً قبل الأستعمال
تناول الدواء كما وصفه لك الطبيب بدقة. حاول أن تتناوله في نفس الموعد كل يوم لتحافظ علي ثبات مستوي الدواء في جسمك مما يضمن أفضل تأثير علاجي له. لا تتوقف عن استعمال الدواء بمجرد شعورك بالتحسن, عليك الاستمرار في أخذ الدواء حسب المدة المقررة لك من قبل الطبيب. إن التوقف المبكر قد يكون السبب في عودة العدوي سريعاً مرة أخري
أخبر طبيبك إذا شعرت بالأعراض التالية
قد تشعر ببعض إضراب بالمعدة أو الإسهال أو الغثيان و أحياناً صداع أو قئ. أما إذا استمرت هذه الأعراض أو إزدادت حدتها أبلغ الطبيب فوراً الآثار الجانبية
رعشة, إرتفاع الحرارة, إحتقان الحلق, قابلية للنزيف أو أصفرار لون العينين أو البشرة
في حالة حدوث حساسية من الدواء إطلب المساعدة الطبية علي الفور. أعراض الحساسية تشمل: طفح جلدي, حكة, تورم , دوخة و صعوبة في التنفس
في حالة أن لاحظت أعراض أخري لم تذكر هنا إسال الطبيب أو الصيدلي
ملاحظات هامة
قبل استعمال هذا الدواء أبلغ طبيبك إذا كنت قد عانيت في الماضي من : أمراض في الكبد أو الكلي, أزمة صدرية أو مشاكل في التنفس أو حساسية من بعض الأدوية.
مركب السلفا الموجود في هذا الدواء قد يسبب لك حساسية زائدة من أشعة الشمس. لذا عليك إرتداء ملابس واقية عند التعرض للشمس و كذلك مستحضرات البشرة ضد أشعة الشمس
لا ينصح باستخدام الدواء للأطفال الرضع أقل من شهرين
في حالة الحمل يستخدم الدواء فقط عند الضرورة القصوي. ناقشي الفوائد و المخاطر مع طبيبك أولاً.
هذا الدواء يفرز في لبن الأم و قد يسبب آثار غير مرغوبة للطفل الرضيع. عليك استشارة الطبيب قبل استعماله مع الرضاعة
هذا الدواء موصوف لحالتك الحالية فقط. لا تقوم باستعماله مستقبلاً في حالة إصابتك بعدوي أخري قد تحتاج إلي أدوية أخري . كذلك لا تقوم بوصفه لشخص آخر حتي لو عاني من نفس الأعراض التي تشكو أنت منها الآن.
تفاعلات الأدوية
ابلغ طبيبك بأي أدوية أخري تستعملها و خاصة الأنواع التالية:
وارفارين , ميثوتريكسات, فينتوين, سيكلوسبورين, أو أدوية علاج مرض السكر بالفم
Warfarin, Methotrexate, Oral PABA, Phenytoin, Methanamine, cyclosporine, or oral medications for diabetes.
لا تقوم باستخدام أو إيقاف أية أدوية بدون موافقة الطبيب أو الصيدلي
الجرعة الزائدة
في حالة الشك في تناول جرعة زائدة من هذا الدواء اتصل بأقرب مركز للسموم أو غرفة الطوارئ في الحال. أعراض زيادة الجرعة تشمل: غثيان , قئ, ألم بالمعدة, دوخة, دوار, إرتباك, إكتئاب, كذلك ظهور دم في البول , و يمكن أن يسبب فقدان الوعي
إذا نسيب تناول جرعة عليك أخذها في أسرع وقت ممكن. و لكن في حالة إقترابك من موعد الجرعة التالية لا تقوم بأخذ الجرعة المنسية و تناول باقي الجرعات في مواعيدها الطبيعية. لا تقوم بمضاعفة الجرعة أبداً إذا نسيب جرعة
قم بتخزين الدواء في درجة حرارة الغرفة بين 59 و 86 فهرنهيت أو 15- 30 مئوية بعيداً عن الرطوبة و أشعة الشمس المباشرة. لا تقوم بتخزينه في الحمام
الاشتراك في:
الرسائل (Atom)
