الاسم العلمي (Citalopram Hydrobromide)
الاسم التجاري CIPRATAL®,Celexa,Cipramil,cipram
دواء سيبرام
دواء سيبراتال
دواء سيبراميل
دواء سيليكسا
الاستعمال
(سيتالوبرام هايدرو برومايد) هو مضاد فعّال للإكتئاب، يثبط بشكل إنتقائي إمتصاص السيروتونين، ويمكن أن يعتبر هذا التأثير آلية عمل سيتالوبرام. يمتلك إنجذاب بشكل قليل جداً أو معدوم لمجموعة من المستقبلات الأخرى والتي تتضمن مستقبلات مسكرين، هيستامين والمستقبلات الأدرينالية، هذا يفسر الأعراض الجانبية القليلة التي يسببها سيتالوبرام عن مضادات الإكتئاب ثلاثية الحلقات مثل جفاف الفم، عدم وضوح الرؤية، التهدئة، تسمم القلب و/أو هبوط الضغط القيامي.
لا يؤثرعلى نظام التوصيل في القلب أو ضغط الدم، هذا مهم جداً في كبار السن بالإضافة الى ذلك فإن سيتالوبرام لا يؤثر على الدم، الكبد او الكلى. يبدأ مفعوله المضاد للإكتئاب بعد 2 - 4 أسابيع.
مفيد جداً في العلاج طويل الأمد بسبب قلة تكرار الأعر ا ض الجانبية وإنخفاض الخصائص المهدئ ة ، علاوة على ذلك فانه لا يسبب زيادة في الوزن أو يحفز من تأثير الكحول.
يتم إمتصاص سيتالوبرام بشكل جيد بعد تناوله عن طريق الفم. يبلغ مقدار التوافر الحيوي 80% من الجرعة الفموية ويصل تركيزه في البلازما الى الذروة بعد 2 - 4 ساعات, ولكنه يصل الى تركيز ثابت في البلازما بعد 1 – 2 أسبوع. يبلغ نصف عمر سيتالوبرام الحيوي يوم ونصف ويكون في البلازما بشكل غير متحول غالباً. يرتبط سيتالوبرام بنسبة أقل من 80% ببروتينات البلازما ويستقلب في الكبد بشكل أساسي بواسطة إزالة مجموعة الميثيل، مجموعة الأمين والأكسدة في الكبد ويطرح في البول والبراز.
يوصف الدواء لعلاج الإكتئاب.
الجرعات
يعطى كجرعة واحدة يومياً بغض النظر عن الطعام.
البالغين:
يعطى كجرعة فموية واحدة تبلغ 20 ملغم يومياً، ولكن يمكن أن ترتفع الى جرعة قصوى تبلغ 60 ملغم يومياً، تعتمد الزيادة على حدة الإكتئاب ومدى إستجابة المريض.
كبار السن (أكبر من 65 سنة):
الجرعة الموصى بها هي20 ملغم يومياً،ولكن يمكن أن ترتفع الى جرعة قصوى تبلغ 40 ملغم يومياً، تعتمد الزيادة على حدة الإكتئاب ومدى إستجابة المريض.
الأطفال:
لا يوصى بإستعماله في الأطفال، لأن الأمان والفاعلية لم تثبت بعد في هذه المجموعة من المرضى.
ملاحظات للمريض:
· قصور في وظائف الكبد : يجب أن تعطى الجرعة ولكن في النهاية الدنيا من الحدود العلاجية.
· قصور في وظائف الكلى : من غير الضروري تعديل الجرعة في حالة القصور الخفيف أو المتوسط، ولكن لا يتوفر معلومات في حالات القصور الكلوي الشديد (معدل تصفية الكرياتينين أقل من 20 مل/دقيقة).
· فترة العلاج: من الضروري أن تكون فترة العلاج على الأقل 6 أسابيع لتقليل إمكانية حدوث إنتكاس.
موانع الإستعمال:
· فرط الحساسية لسيتالوبرام .
· الإستعمال المتزامن لسيتالوبرام -كما في باقي المثبطات الإنتقائية لإمتصاص السيروتونين- مع مثبطات مونو أمين أوكسيديز. يجب الإنتظار فترة لا تقل عن 14 يوم بين التوقف عن إستعمال مثبطات مونو أمين أوكسيديز وبدء العلاج بسيتالوبرام، و7 أيام بين التوقف عن إستعمال سيتالوبرام وبدء العلاج بمثبطات مونو أمين أوكسيديز.
محاذير الإستعمال:
· كما هي الحال مع مضادات الإكتئاب الأخرى فإن سيتالوبرام يعطى بحذر للمرضى الذين سبق وعانوا من الهوس. يتوجب وقف العلاج إذا ظهرت أعراض الهوس على المريض ويستعاض عنه بأدوية مضادة للذهان.
· ان تناول سيتالوبرام لا يضعف الوظائف الفكرية والأداء الحركي النفسي، على أي حال فإن المرضى الذين يتناولون أدوية مزاجية الأثر قد يعانون من ضعف في الإنتباه العام والتركيز وذلك لسبب المرض نفسه، الدواء أو الأثنين معاً؛ لذا فإنه ينصح بأخذ الحيطة والحذر عند قيادة المركبات أو تشغيل الآلات الخطيرة.
· إن فاعلية إستعمال سيتالوبرام وسلامته عند الأطفال لم تثبت بعد.
· إن الأدوية المضادة للإكتئاب ومنها سيتالوبرام تزيد من إحتمالية التفكير بالإنتحار ومحاولة القيام به عند الأطفال والمراهقين المصابين بالإكتئاب أو أي إعتلالات نفسية أخرى؛ لذا يجب الموازنة بين المخاطر والحاجة الطبية للدواء, على أن يتم مراقبة المرضى بدقة.
الحمل والإرضاع
فئة الحمل ج
إن تناول سيتالوبرام خلال فترة الحمل لا يسبب أي تشوهات خلقية للجنين, ولكن يجب توخي الحذر عند تناوله خاصة في الشهور الثلاثة الأخيرة من الحمل بسبب ظهور أعراض جانبية (بسبب تناول سيتالوبرام أو الإنقطاع عنه) على المولود إستدعت إدخاله للمستشفى لفترة طويلة, مساعدته على التنفس وإطعامه بواسطة أنبوب تغذية. تعتمد مدة هذه الأعراض على نصف عمر سيتالوبرام. يجب تحذير المريض بعدم التوقف عن إستعمال الدواء بدون إستشارة طبية.
الرضاعة: يفرز سيتالوبرام في حليب الأم وتم الإبلاغ عن بعض الأعراض الجانبية. إذا كان العلاج بسيتالوبرام ضرورياً فإنه يجب وقف الرضاعة أو إعطاء الجرعة الفعّالة الدنيا.
التداخلات الدوائيّة:
· مثبطات مونو أمين أوكسيديز: إستعمال سيتالوبرام المتزامن مع مثبطات مونو أمين أوكسيديز قد يسبب إرتفاع حاد في الضغط (متلازمة السيروتونين).
· سوماتريبتان: يتوقع زيادة التأثير السيروتيني للسوماتريبتان عند التناول المتزامن مع المثبطات الإنتقائية لإمتصاص السيروتونين؛ لذا لا ينصح بإستعمال سيتالوبرام بشكل متزامن مع سوماتريبتان حتى يظهر دراسات أخرى.
· سايميتيدين: يسبب إرتفاع معتدل في متوسط مستوى الثبات للسيتالوبرام في الدم؛ لذا ينصح بتوخي الحذر عند الإستعمال المتزامن للنهاية العظمى من الحدود العلاجية من سيتالوبرام مع جرعات عالية من سايميتيدين.
· ليس هناك أي تداخل دوائي بين سيتالوبرام والليثيوم أو الكحول، ولا يوجد تداخل دوائي حركي ذو أهمية سريرية مع فينوثيازين أو مضادات الإكتئاب ثلاثية الحلقات.
· لم يلاحظ أي تداخل دوائي عند الإستعمال المتزامن لسيتالوبرام مع بنزوديازبين, مضادات الذهان, المسكنات, الليثيوم, مضادات الهيستامين, خافضات ضغط الدم, مضادات مستقبلات بيتا وأدوية قلبية وعائية أخرى.
الأعراض الجانبية:
ان الأعراض الجانبية الملاحظة عند إستعمال سيتالوبرام تكون بشكل عام متوسطة وعابرة. وتكون في الغالب خلال الأسبوع الأول والثاني من العلاج وعادةً ما تختفي عند بدء تحسن الحالة.
ان الأعراض الجانبية المتوقعة من تناول سيتالوبرام هي: جفاف الفم, غثيان, نعاس، زيادة التعرق ورعشة. قد تحدث تشنجات في حالات خاصة.
أظهرت التجارب السريرية لمقارنة سيتالوبرام مع مضادات الإكتئاب ثلاثية الحلقات أن الأعراض الجانبية لستيالوبرام كانت أقل في جميع الحالات.
قد يسبب سيتالوبرام إنخفاض طفيف في سرعة دقات القلب، الذي ليس له أهمية سريرية تذكر، على أي حال، فان المرضى الذين يعانون أصلاً من بطء في سرعة دقات القلب قد يصابون ببطء في عضلة القلب.
اعراض الجرعة الزائدة
تتضمن الأعراض: نعاس، غيبوبة، تعابير متصلبة، تشنجات ناتجة عن الصرع الأكبر، تسارع القلب الجيبي، نظم عقدي عرضي، تعرق, غثيان، قيء, إزرقاق وفرط التهوئة. ليس هناك حالات وفاة.
ليس هناك ترياق محدد ويكون العلاج عرضياً وداعماً. يجب إجراء غسل للمعدة في أقرب وقت بعد تناول سيتالوبرام, ينصح بإبقاء المريض تحت الإشراف الطبي.
الحفظ والتخزين
يحفظ بين 15 - 30°م.
يتم إمتصاص سيتالوبرام بشكل جيد بعد تناوله عن طريق الفم. يبلغ مقدار التوافر الحيوي 80% من الجرعة الفموية ويصل تركيزه في البلازما الى الذروة بعد 2 - 4 ساعات, ولكنه يصل الى تركيز ثابت في البلازما بعد 1 – 2 أسبوع. يبلغ نصف عمر سيتالوبرام الحيوي يوم ونصف ويكون في البلازما بشكل غير متحول غالباً. يرتبط سيتالوبرام بنسبة أقل من 80% ببروتينات البلازما ويستقلب في الكبد بشكل أساسي بواسطة إزالة مجموعة الميثيل، مجموعة الأمين والأكسدة في الكبد ويطرح في البول والبراز.
يوصف الدواء لعلاج الإكتئاب.
الجرعات
يعطى كجرعة واحدة يومياً بغض النظر عن الطعام.
البالغين:
يعطى كجرعة فموية واحدة تبلغ 20 ملغم يومياً، ولكن يمكن أن ترتفع الى جرعة قصوى تبلغ 60 ملغم يومياً، تعتمد الزيادة على حدة الإكتئاب ومدى إستجابة المريض.
كبار السن (أكبر من 65 سنة):
الجرعة الموصى بها هي20 ملغم يومياً،ولكن يمكن أن ترتفع الى جرعة قصوى تبلغ 40 ملغم يومياً، تعتمد الزيادة على حدة الإكتئاب ومدى إستجابة المريض.
الأطفال:
لا يوصى بإستعماله في الأطفال، لأن الأمان والفاعلية لم تثبت بعد في هذه المجموعة من المرضى.
ملاحظات للمريض:
· قصور في وظائف الكبد : يجب أن تعطى الجرعة ولكن في النهاية الدنيا من الحدود العلاجية.
· قصور في وظائف الكلى : من غير الضروري تعديل الجرعة في حالة القصور الخفيف أو المتوسط، ولكن لا يتوفر معلومات في حالات القصور الكلوي الشديد (معدل تصفية الكرياتينين أقل من 20 مل/دقيقة).
· فترة العلاج: من الضروري أن تكون فترة العلاج على الأقل 6 أسابيع لتقليل إمكانية حدوث إنتكاس.
موانع الإستعمال:
· فرط الحساسية لسيتالوبرام .
· الإستعمال المتزامن لسيتالوبرام -كما في باقي المثبطات الإنتقائية لإمتصاص السيروتونين- مع مثبطات مونو أمين أوكسيديز. يجب الإنتظار فترة لا تقل عن 14 يوم بين التوقف عن إستعمال مثبطات مونو أمين أوكسيديز وبدء العلاج بسيتالوبرام، و7 أيام بين التوقف عن إستعمال سيتالوبرام وبدء العلاج بمثبطات مونو أمين أوكسيديز.
محاذير الإستعمال:
· كما هي الحال مع مضادات الإكتئاب الأخرى فإن سيتالوبرام يعطى بحذر للمرضى الذين سبق وعانوا من الهوس. يتوجب وقف العلاج إذا ظهرت أعراض الهوس على المريض ويستعاض عنه بأدوية مضادة للذهان.
· ان تناول سيتالوبرام لا يضعف الوظائف الفكرية والأداء الحركي النفسي، على أي حال فإن المرضى الذين يتناولون أدوية مزاجية الأثر قد يعانون من ضعف في الإنتباه العام والتركيز وذلك لسبب المرض نفسه، الدواء أو الأثنين معاً؛ لذا فإنه ينصح بأخذ الحيطة والحذر عند قيادة المركبات أو تشغيل الآلات الخطيرة.
· إن فاعلية إستعمال سيتالوبرام وسلامته عند الأطفال لم تثبت بعد.
· إن الأدوية المضادة للإكتئاب ومنها سيتالوبرام تزيد من إحتمالية التفكير بالإنتحار ومحاولة القيام به عند الأطفال والمراهقين المصابين بالإكتئاب أو أي إعتلالات نفسية أخرى؛ لذا يجب الموازنة بين المخاطر والحاجة الطبية للدواء, على أن يتم مراقبة المرضى بدقة.
الحمل والإرضاع
فئة الحمل ج
إن تناول سيتالوبرام خلال فترة الحمل لا يسبب أي تشوهات خلقية للجنين, ولكن يجب توخي الحذر عند تناوله خاصة في الشهور الثلاثة الأخيرة من الحمل بسبب ظهور أعراض جانبية (بسبب تناول سيتالوبرام أو الإنقطاع عنه) على المولود إستدعت إدخاله للمستشفى لفترة طويلة, مساعدته على التنفس وإطعامه بواسطة أنبوب تغذية. تعتمد مدة هذه الأعراض على نصف عمر سيتالوبرام. يجب تحذير المريض بعدم التوقف عن إستعمال الدواء بدون إستشارة طبية.
الرضاعة: يفرز سيتالوبرام في حليب الأم وتم الإبلاغ عن بعض الأعراض الجانبية. إذا كان العلاج بسيتالوبرام ضرورياً فإنه يجب وقف الرضاعة أو إعطاء الجرعة الفعّالة الدنيا.
التداخلات الدوائيّة:
· مثبطات مونو أمين أوكسيديز: إستعمال سيتالوبرام المتزامن مع مثبطات مونو أمين أوكسيديز قد يسبب إرتفاع حاد في الضغط (متلازمة السيروتونين).
· سوماتريبتان: يتوقع زيادة التأثير السيروتيني للسوماتريبتان عند التناول المتزامن مع المثبطات الإنتقائية لإمتصاص السيروتونين؛ لذا لا ينصح بإستعمال سيتالوبرام بشكل متزامن مع سوماتريبتان حتى يظهر دراسات أخرى.
· سايميتيدين: يسبب إرتفاع معتدل في متوسط مستوى الثبات للسيتالوبرام في الدم؛ لذا ينصح بتوخي الحذر عند الإستعمال المتزامن للنهاية العظمى من الحدود العلاجية من سيتالوبرام مع جرعات عالية من سايميتيدين.
· ليس هناك أي تداخل دوائي بين سيتالوبرام والليثيوم أو الكحول، ولا يوجد تداخل دوائي حركي ذو أهمية سريرية مع فينوثيازين أو مضادات الإكتئاب ثلاثية الحلقات.
· لم يلاحظ أي تداخل دوائي عند الإستعمال المتزامن لسيتالوبرام مع بنزوديازبين, مضادات الذهان, المسكنات, الليثيوم, مضادات الهيستامين, خافضات ضغط الدم, مضادات مستقبلات بيتا وأدوية قلبية وعائية أخرى.
الأعراض الجانبية:
ان الأعراض الجانبية الملاحظة عند إستعمال سيتالوبرام تكون بشكل عام متوسطة وعابرة. وتكون في الغالب خلال الأسبوع الأول والثاني من العلاج وعادةً ما تختفي عند بدء تحسن الحالة.
ان الأعراض الجانبية المتوقعة من تناول سيتالوبرام هي: جفاف الفم, غثيان, نعاس، زيادة التعرق ورعشة. قد تحدث تشنجات في حالات خاصة.
أظهرت التجارب السريرية لمقارنة سيتالوبرام مع مضادات الإكتئاب ثلاثية الحلقات أن الأعراض الجانبية لستيالوبرام كانت أقل في جميع الحالات.
قد يسبب سيتالوبرام إنخفاض طفيف في سرعة دقات القلب، الذي ليس له أهمية سريرية تذكر، على أي حال، فان المرضى الذين يعانون أصلاً من بطء في سرعة دقات القلب قد يصابون ببطء في عضلة القلب.
اعراض الجرعة الزائدة
تتضمن الأعراض: نعاس، غيبوبة، تعابير متصلبة، تشنجات ناتجة عن الصرع الأكبر، تسارع القلب الجيبي، نظم عقدي عرضي، تعرق, غثيان، قيء, إزرقاق وفرط التهوئة. ليس هناك حالات وفاة.
ليس هناك ترياق محدد ويكون العلاج عرضياً وداعماً. يجب إجراء غسل للمعدة في أقرب وقت بعد تناول سيتالوبرام, ينصح بإبقاء المريض تحت الإشراف الطبي.
الحفظ والتخزين
يحفظ بين 15 - 30°م.
